logo

Paracetamol - službene upute za uporabu

UPUTE
o medicinskoj uporabi lijeka

Matični broj:

Trgovački naziv: Paracetamol

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Kemijski naziv: para-acetaminofenol

Oblik doziranja:

Sastav lijeka:
Aktivni sastojak: paracetamol -200 mg,
Pomoćne tvari: želatina, krumpirov škrob, stearinska kiselina, mliječni šećer (laktoza).

Opis: Tablete bijele ili bijele boje s kremastim nijansama ravnog su cilindričnog oblika s aspektom i rizičnim.

Farmakoterapijska skupina:

ATC kod: N02BE01

Farmakološka svojstva:

Farmakokinetika: Paracetamol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Povezan s proteinima plazme za 15%. Paracetamol prodire u krvno-moždanu barijeru. Manje od 1% doze paracetamola koju doji majka prelazi u majčino mlijeko. Terapeutski učinkovita koncentracija paracetamola u plazmi je postignuta kada se daje u dozi od 10-15 mg / kg težine. Vrijeme poluživota je 1-4 sata.Paracetamol se metabolizira u jetri i izlučuje u mokraći, uglavnom kao glukuronidi i sulfonirani konjugati, manje od 5% se izlučuje neizmijenjeno u urinu.

indikacije:
Koristi se za brzo otklanjanje glavobolje, uključujući bol migrene, zubobolju, neuralgiju, mišićnu i reumatsku bol, kao i za algomenoreju, bol s ozljedama, opekline; smanjiti vrućicu s prehladom i gripom.

kontraindikacije:

  • preosjetljivost na paracetamol ili bilo koji drugi sastojak lijeka;
  • teška abnormalna funkcija jetre ili bubrega;
  • dječja dob (do 3 godine)

Pažljivo:
Koristite s oprezom u benignoj hiperbilirubinemiji (uključujući Gilbertov sindrom), virusnom hepatitisu, alkoholnom oštećenju jetre, nedostatku glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alkoholizmu, trudnoći, u razdoblju laktacije, u starosti. Lijek se ne smije uzimati istodobno s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol.

Doziranje i primjena:

Odrasli, uključujući starije osobe i djecu stariju od 12 godina:
Na 0,5-1 g, 1-2 sata nakon obroka s velikom količinom tekućine nakon 4-6 sati, maksimalna dnevna doza je do 4 g dnevno.
Razmak između doza mora biti najmanje 4 sata. Ne uzimajte više od 8 tableta unutar 24 sata.
U bolesnika s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, s Gilbertovim sindromom, u starijih bolesnika, dnevnu dozu treba smanjiti, a interval između doza treba produžiti.

djeca:
Dnevna doza od 3 do 6 godina (od 15 do 22 kg) - 1 g, do 9 godina (do 30 kg) - 1,5 kg, do 12 godina (do 40 kg) - 2 g. dan; interval između svake doze nije manji od 4 sata.
Ako simptomi potraju, obratite se liječniku.

Nemojte prekoračiti navedenu dozu. Ako ste uzeli dozu koja prelazi preporučenu dozu, potražite liječničku pomoć čak i ako se osjećate dobro. Predoziranje paracetamolom može uzrokovati zatajenje jetre.

Lijek se ne preporuča više od pet dana kao anestetik i više od tri dana kao antipiretik bez recepta i praćenja od strane liječnika. Povećanje dnevne doze lijeka ili trajanje liječenja moguće je samo pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave:

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, epigastrična bol, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatonekroza. Na dijelu endokrinog sustava: hipoglikemija. Ako primijetite neobične simptome, obratite se liječniku.

predoziranje:

simptomi:
Bljedilo kože, anoreksija, mučnina, povraćanje; hepatonekroza (težina nekroze izravno ovisi o stupnju predoziranja). Ako sumnjate na predoziranje, odmah potražite liječničku pomoć. Toksični učinak lijeka u odraslih moguć je nakon uzimanja više od 10-15 g paracetamola: povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, povećanje protrombinskog vremena (12-48 sati nakon primjene); Detaljna klinička slika oštećenja jetre pojavljuje se nakon 1-6 dana. Rijetko, disfunkcija jetre razvija se brzinom munje i može biti komplicirana zbog zatajenja bubrega (tubularna nekroza).

obrada:
Žrtva bi trebala napraviti ispiranje želuca tijekom prva 4 sata trovanja, uzeti adsorbente (aktivni ugljen) i posavjetovati se s liječnikom, uvesti SH donatore i prekursore sinteze glutationa - metionina 8-9 sati nakon predoziranja i N-acetilcistein - nakon 12 uključujući potrebu za dodatnim terapijskim mjerama (daljnje uvođenje metionina, u / u uvođenju N-acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i vremenu koje je proteklo nakon njegovog uzimanja.

Posebne upute:

ZA SPRJEČAVANJE TOKSIČNE ŠTETE PARAKETAMOVE ŽIVOTINJE, NE SPAJATI S PRIJEMOM ALKOHOLNIH PIĆA I TAKOĐER UZIMATI SE ZA OSOBE koje su prigušene kroničnom konzumacijom alkohola.

Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Interakcija: lijek koji se uzima dulje vrijeme povećava učinak neizravnih antikoagulanata (varfarina i drugih kumarina), što povećava rizik od krvarenja. Induktori mikrosomalnih oksidacijskih enzima u jetri (barbiturati, difenin, karbamazepin, rifampicin, zidovudin, fenitoin, etanol, flumecinol, fenilbutazon i triciklički antidepresivi) povećavaju rizik od hepatotoksičnog djelovanja u predoziranju.

Produžena uporaba barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola.

Etanol doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnog djelovanja. Dijeljenje s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava nefrotoksični učinak.

Istovremena dugotrajna primjena paracetamola u visokim dozama i salicilatima povećava rizik od razvoja karcinoma bubrega i mjehura. Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti.

Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost lijeka. Metoklopramid i domperidon se povećavaju, a kolestiramin smanjuje brzinu apsorpcije paracetamola. Lijek može smanjiti aktivnost urikozuričnih lijekova.

Sastav tableta

- mitove i istinu o drogama

Što je skriveno u tabletu

Kada uzimamo tablete, onda, osim ljekovite tvari kao takve, progutamo različite komponente sadržane u njima - punila, pomoćne tvari.

Tablete se dobivaju prešanjem mješavine mješavine - čiste ljekovite tvari, ili mješavine medicinskih i pomoćnih tvari. Tablete najčešće imaju okrugli oblik s ravnom ili konveksnom površinom na obje strane i promjerom od 7 do 14 mm. Na tabletama promjera više od 9 mm, rizik se obično primjenjuje - kako bi se olakšalo razdvajanje.

Obično je težina tablete od 0,05 do 0,6 g, a aktivni sastojak je uključen u tablete u maloj količini - obično 0,001-0,01 g. Da bi se dobila masa, tablete se ubrizgavaju punilima - saharoza, laktoza, glukoza, natrijev klorid, glicin, kalcijev fosfat, škrob, magnezijev karbonat, kalcij sulfat i neke druge tvari. Punila utječu na brzinu oslobađanja, stopu i potpunost apsorpcije lijeka, kao i na njegovu stabilnost, tako da je njihov izbor u svakom slučaju znanstveno utemeljen.

Da bi se dobile tablete visoke kvalitete, dodaju se ekscipijensi u masu za tabletiranje. Oni utječu ne samo na tehnološka svojstva mase, već i na oslobađanje lijekova iz tableta, njihovu apsorpciju u želudac ili crijeva, stabilnost itd. Pomoćne tvari se dijele na sredstva za razgradnju, vezujuće, tvari koje potiču klizanje, boje. Međutim, gore navedena podjela je proizvoljna, budući da neka pomoćna sredstva istodobno imaju nekoliko karakterističnih svojstava, jer se mogu pripisati različitim skupinama.

Prema pravilima, stearinska kiselina, kalcijev i magnezijev stearat, tween-80 mogu sadržavati do 1% talka do 3%, aerosila do 10% težine tablete.

Prašak za pečenje se unosi u masu za tabletiranje radi brzog mehaničkog uništavanja tablete u tekućem mediju (voda ili želučani sok), koji je potreban za oslobađanje i kasnije apsorpciju lijeka.

Prema mehanizmu djelovanja mogu se podijeliti u sljedeće skupine:

- tvari koje razbijaju tabletu nakon bubrenja pri kontaktu s tekućinom: alginski (polisaharid iz sesphis smeđih morskih algi) i njegova natrijeva sol, amilopektin, ultra amilopektin, metilceluloza (MC), natrijeva karboksimetilceluloza (NaKMC), mikrokristalna celuloza, agar-agar, mikrokristalna celuloza, agar-agar, mikrokristalna celuloza, agar-agar, mikrokristal alge), tragakant, polivinilpirolidon (PVP);

- tablete koje poboljšavaju vlažnost i vodopropusnost i promiču njezino raspadanje i otapanje: škrob, koji nije uzrokovan toliko bubrenjem zrna (u vodi na 37 ° C, on je samo 5-10%), nego povećanjem poroznosti tableta i stvaranjem uvjeta za prodiranje tekućine u njih ; rižin škrob ima najbolji učinak popuštanja;

- osiguravanje uništenja tablete u tekućem mediju kao rezultat stvaranja plina (tvari koje stvaraju plin): smjesa limunske ili vinske kiseline s natrijevim bikarbonatom; limunska kiselina s kalcijevim karbonatom - koristi se uglavnom u pripremi "šumećih" tableta; kada voda ili probavni sokovi prodru u masu tablete koja sadrži smjesu tvari koje stvaraju plin, dolazi do reakcije praćene otpuštanjem ugljičnog dioksida, zbog čega se tableta razgrađuje.

Veziva se unose u masu za tabletiranje tijekom granulacije kako bi se osigurala čvrstoća granula i tableta.

Kod suhe granulacije ponekad se dodaje mala količina vezivnih sredstava, kao što je celuloza ili polietilen glikol.

U vlažnoj granulaciji kao veziva koriste se čista otapala (voda, etanol), budući da djelomično rastapaju tabletirani materijal; prirodne gume (bagrem, tragakant), želatina, šećer (u obliku sirupa koncentracije 50-67 mas.%), škrobna pasta, derivati ​​celuloze, alginska kiselina i alginati. Vezivne tvari u tableti obično su 1-5% svoje mase, šećer više - do 20%.

Agenti za promicanje proklizavanja (klizanje)

Kod prešanja tabletiranih masa postoje problemi poboljšanja njihove tečnosti, sprečavajući lijepljenje na stroj za tabletiranje i osiguravanje izbacivanja tablete iz nje. Tvari koje utječu na te procese nazivaju se jedriličarstvo. Oni jamče točnost i dosljednost doziranja ljekovite tvari, smanjuju usitnjavanje, grebanje i raslojavanje tableta. Tvari koje doprinose klizanju, aktivnost je podijeljena u tri uvjetne skupine:

- klizanje - jamči točnost doziranja ljekovite tvari (talk, škrob, polietilen oksid-400);

- podmazivanje - smanjiti stvaranje ogrebotina na licima tableta (stearinska kiselina, kalcij i magnezijev stearat, polietilen oksid-400);

- spriječiti lijepljenje - spriječiti nakupljanje čestica (talk, škrob).

Većina tvari za klizanje obavlja nekoliko funkcija, ovisno o svojstvima tabletiranih masa, aktivnost kliznih tvari može se manifestirati na različite načine. Na primjer, mineralna ulja, kao izvrsna maziva, ne poboljšavaju, nego pogoršavaju tečljivost. Stoga je ponekad potrebno kombinirati nekoliko kliznih tvari.

Postoji još jedna funkcija koju klizne tvari obavljaju. To je uklanjanje elektrostatičkog naboja iz čestica praha ili granulata, što također poboljšava njihovu tečljivost. U tu svrhu koristiti talk, stearate, aerosil.

Talk i stearati se obično dodaju u rasponu do 1 mas.% Tablete.

Ponekad glidanti mogu međusobno djelovati s određenim ljekovitim tvarima. Stearinska kiselina, na primjer, reagira s acetilsalicilnom kiselinom, PEO-4000 tvori složeni spoj s fenobarbitalom i sprječava njegovu apsorpciju u tijelu. Zato pri odabiru jedrenja, kao i svih drugih pomoćnih tvari, posebna pozornost posvećuje se njihovoj kompatibilnosti s ljekovitim tvarima.

Boje se dodaju tabletama radi poboljšanja izgleda. Osim toga, oni služe za označavanje terapijske skupine ljekovitih tvari, primjerice hipnotičkih lijekova, otrovnih (živin diklorid). U tu svrhu koriste se boje: indigo (plava), tartrazin (žuta), kiselo crvena 2C, tropeolin 00, eozin (za bojenje tableta žive). Ponekad se koristi mješavina indiga i tartrazina, što je zeleno. Od pigmentnih boja koristite bijeli pigment - titanov dioksid.

Za djecu je bolje koristiti lijekove za djecu. Prvo, teško je osigurati točnost doziranja lijeka kada je tableta podijeljena u nekoliko dijelova. Čak i ako je aktivna tvar ravnomjerno raspoređena po tableti, vrlo ju je teško podijeliti na jednake dijelove točno.

Drugo, za dječje lijekove, zahtjevi za sastojke tableta, i medicinskih i pomoćnih, mnogo su veći.

Izbor i kvaliteta pomoćnih tvari utječu na kvalitetu lijeka i njegovu cijenu. Zbog sličnih lijekova različitih proizvođača, proizvođači se često manifestiraju drugačije kao terapeutski učinak, tako nuspojave.

Citramon - Kompozicija

Citramon je svestrani lijek s izraženim antipiretičkim, protuupalnim svojstvom. Citramon, čiji je sastav davao lijek takvim svojstvima, koristi se za liječenje mnogih bolesti.

Ukupni sastav tableta citramona

Djelovanje lijeka temelji se na tvarima koje se nalaze u njenom sastavu. Zbog sve većeg broja proizvođača koji proizvode ovaj lijek, prisutnost određenih komponenata može se razlikovati. Glavni sastojci Citramona su takvi elementi:

  1. Acetilsalicilna kiselina. Ova tvar se također naziva aspirin. Tvar osigurava lijek s protuupalnim, analgetskim učinkom. Osim toga, prisutnost ovog sastojka čini lijek sposoban za uklanjanje groznice, kako bi se spriječio razvoj krvnih ugrušaka. To vam omogućuje da se riješite boli različite prirode. Međutim, aspirin ima niz negativnih svojstava: iritaciju sluznice želuca i jaku alergenost.
  2. Kofein. Citramon također uključuje kofein. Ovaj sastojak povećava mentalnu aktivnost, stimulira živčani sustav, eliminira umor i slabost. Međutim, predoziranje može uzrokovati iscrpljenje živčanog tkiva. Kofein također utječe na krvni tlak, povećava ga i istodobno širi krvne žile mišića, bubrega i srca, što rezultira ozbiljnim povećanjem tlaka. Smanjene su krvne žile mozga i trbušni organi, što je posebno učinkovito za migrene, praćeno širenjem krvnih žila u mozgu.

Pripravak citramona P

Proizvod sadrži:

  • 0,24 g aspirina;
  • 0,03 g kofeina;
  • 0,24 g paracetamola.

Potonji poboljšava terapijska svojstva aspirina i kofeina. Prisutnost u sastavu lijeka Citramon P paracetamol daje lijek antipiretik i analgetski učinak.

Alat je zabranjen za uporabu djeci mlađoj od 15 godina. Odrasli imenuju jednu ili dvije tablete ne više od tri puta dnevno. Budući da njegova dugotrajna primjena negativno utječe na jetru i bubrege, u slučaju kvara tih organa, interval između uzimanja lijeka treba provesti najmanje osam sati.

Kompozicija Citramon Darnitsa

Ova vrsta citramona je vrlo popularna. Lijek je zabranjeno uzimati djecu. Sastav ima neke razlike u masi sastavnih elemenata:

  • aspirin - 0,24 g;
  • kofein - 0,03;
  • paracetamol - 0.18.

Također, lijek sadrži limunsku kiselinu, 0,006 g, kakao, krumpirov škrob.

Sastav Citramone Ultra

Komponente se ne razlikuju od glavnih lijekova s ​​popisa. Sama droga je predstavljena tabletama s filmskim premazom, koje omogućuju da se lijek uzme na najudobniji način, što je posebno važno za ljude koji imaju prekomjernu kiselost želuca (prekomjerna proizvodnja želučanog soka). Sastav tableta je:

  • 0,24 grama aspirina;
  • 0,18 g paracetamola;
  • 0,03 grama kofeina;
  • 0,006 g limunske kiseline.

Sastav Citramone Forte

Ovaj alat je drugi oblik Citramona. Njegova razlika u odnosu na ovaj lijek je da je sadržaj sastojaka trideset posto više. To jest, sada sadrži:

  • 320 miligrama acetilsalicilne kiseline;
  • paracetamol - 240 mg;
  • količina kofeina doseže 40 mg.

Tablete limunske kiseline - 7 miligrama. Lijek se koristi u slučaju kada je bilo potrebno uzeti dvije tablete jednostavnog citramona kako bi se uklonila bol. Sada će biti dovoljno popiti samo jednu. Dopuštena dnevna doza nije veća od šest tableta, trajanje liječenja nije dulje od tjedan dana.

Sastav tableta paracetamola

Danas se lijekovi nude u različitim vrstama i oblicima, a ciljaju na širok raspon bolesti. Jedan od najpopularnijih lijekova je paracetamol. Upute za uporabu, cijene, recenzije, analozi - sve će biti objašnjeno u članku.

Paracetamol je lijek povezan s ne-narkotičkim tipom analgetika koji pomaže u blokiranju TSOG1 i TSOG2 u središnjem živčanom sustavu. Lijek ima poseban učinak na bolne centre i značajke termoregulacije. Razmjena osnovnih tvari odvija se u području jetre, a povlačenje se odvija preko bubrega. Da bi se razumjelo koja se sredstva koriste, potrebno je uzeti u obzir glavne indikacije za uporabu.

  • Alat ima izvrsna antipiretička svojstva, pa se koristi za respiratorne i infektivne procese. Također iu slučaju drugih stanja, s povećanjem tjelesne temperature.
  • Paracetamol se dobro dokazao za glavobolje, kao i za sindrom slabosti s umjerenim intenzitetom. Alat je pogodan za upotrebu s drugim bolovima, na primjer, u zubima, mišićnim elementima, traumatskim pojavama.

Postoji nekoliko vrsta oslobađanja lijeka, o kojima ovisi kako ćete uzeti sastav, koliko piti tablete ili sirupe za vrijeme trajanja, općenito, uzima se u obzir doza lijeka.

  • tablete od 200, 325 i 500 mg;
  • baby sirup 125 mg;
  • suspenzija 120 mg za bebe;
  • rektalne supozitorije za odrasle u višestrukim dozama.

Nuspojave su alergije, manifestiraju se na koži u obliku svrbeža, osipa i edema. Mogu se pojaviti poremećaji stvaranja krvi.

kontraindikacije:

  • preosjetljivost na komponente alata;
  • razdoblje novorođenčeta do mjesec dana.

Prijem s oprezom predviđen je za nekoliko pojava:

  • zatajenje bubrega i jetre;
  • hepatitis viralnog tipa;
  • bolesti krvi;
  • dob prsa.

U provedbi recepcije sredstava važno je osigurati praćenje pokazatelja u smislu periferne krvi, kao i za praćenje funkcionalnog stanja jetre.

Za prehlade, gripu i druge stvari postoje određene doze korištenja lijeka.

Rok trajanja lijeka u obliku tableta od 500 mg i drugih doza je 3 godine, suspenzija se može čuvati 2 godine.

Ako uzmemo u obzir znakove zlouporabe ovog lijeka, možemo uočiti nekoliko čimbenika, uključujući povraćanje, proljev, mučninu, želučane boli, promjene u koži u parametru boje. Dan nakon zlostavljanja mogu se uzeti u obzir faktori koji ukazuju na oštećenje jetre. U posebno teškim situacijama dolazi do razvoja nedostatka, stanje komatoznog tipa može se aktivno manifestirati. Toksična manifestacija u odraslih može se promatrati kada se koristi više od 10-15 g lijeka dnevno. Proširena simptomatska slika predoziranja može se manifestirati u razdoblju od 1 do 6 dana.

Doza paracetamola u tabletama za djecu ima nekoliko čimbenika.

Uporaba 500 mg i drugih doza važna je za vrućicu, prehladu i druge čimbenike.

Paracetamol je neovisni lijek s istom osnovnom tvari. S obzirom na pomoćne elemente, moguće je razlikovati tvari kao što su želatinasta komponenta, škrob, stearinska kiselina, laktoza. Kao i aspirin, paracetamol suzbija simptome boli i uklanja neugodne osjećaje. Alat se nudi u obliku tableta koje imaju kremastu nijansu i cilindričnog oblika ravnog tipa, pri čemu mogu biti prisutni rizik i posjekotina.

Kada je žena u zanimljivom položaju, javljaju se promjene u tijelu i imunitet, pa se povećava i rizik obolijevanja. Teško je predvidjeti kako će se hladnoća ponašati i kako će se ona odraziti na bebu. Pogotovo ako je u ranim terminima - 1 trimestar. Srećom, lijek se ne širi po cijelom tijelu i ne može ući u fetus. To vam omogućuje da ga koristite u bilo kojem položaju i ne brinite. Alat ima nekoliko osnovnih mehanizama djelovanja na tijelo žene.

  • djeluje kao anestetik za glavobolje, probleme s mišićima i zglobovima;
  • je izvrstan protuupalni lijek;
  • suočava se sa smanjenjem topline i temperature kod gripe.

Preporučena doza lijeka navedena je u nastavku.

No, vrijedi se prisjetiti da, osobito u prvom tromjesečju, postoje brojna ograničenja uzimanja ovog lijeka.

  • Počnite s 0,5 tableta odjednom;
  • ne možete piti više od tri komada u dnevnom unosu;
  • Alat ne možete koristiti ako bol više nije uznemirujuća. U ovom slučaju, lijek se ne koristi u profilaktičke svrhe.

Drugi problem s kojim se žena može suočiti u prvom ili drugom tromjesečju trudnoće je prehlada. Također je važno uzeti u obzir nekoliko osnovnih pravila kako bi se isključio negativan učinak uzimanja lijeka na opće stanje.

  • Nemojte piti lijek, ako temperatura još nije uspio zadržati barem jedan dan: to je vrijedno preferira narodnih lijekova za trčanje oko ljekarne - umirujući čaj;
  • Ne preporučuje se upotreba proizvoda ako način rada ne prelazi 38 stupnjeva;
  • nemojte piti alat tijekom više od 3-4 dana;
  • Strogo je zabranjeno uzimati lijek više od 2 puta dnevno.

Naravno, majka koja nosi dijete treba imati osnovne informacije o tim pravilima. To se odnosi na uzimanje lijeka iz glave, hladnoću i druge bolesti. Ali ipak, bez obzira na to kada vam se dogodila bolest - u prvom, drugom ili trećem tromjesečju - morate razmišljati nekoliko puta prije nego što poduzmete mjere za korištenje tableta. Ako je hitno i potrebno, dozu treba odrediti specijalist.

Za djecu se ne nudi tabletni oblik sastava, već poseban sirup koji djeluje antipiretično. Dječji paracetamol je pokazan s povećanjem normalne temperature, boli u glavi i drugim tjelesnim područjima. No, treba imati na umu da se paracetamol ne može liječiti, već samo doprinosi uklanjanju glavnih simptoma bolesti.

Režim doziranja ovisi o dobnim karakteristikama djeteta, što je također dokazano farmaceutskim standardom. U 5 ml tvari postoji 120 mg glavnog aktivnog sastojka. Među kontraindikacije za uporabu sirupa su bolesti povezane s obavljanjem njihovih funkcija jetre, bubrega i krvi. Također, ne možete piti sastav djece do 1 mjesec i ako su očite alergijske reakcije. Općenito, sredstvo ne utječe na sintezu tkiva i druge važne procese.

Postoji određena razlika između sirupa za bebe i suspenzije, prikazanog u nekoliko točaka. Ali prvo je vrijedno razmotriti opće nijanse.

  • identitet djelovanja;
  • dosljednost dosljednosti;
  • slična doza: 120 mg aktivne tvari je 5 ml;
  • oba lijeka imaju ugodnu aromu;
  • spremnici imaju sličan izgled i oblik.

Glavne razlike su u sastavu lijeka, budući da suspenzija ne sadrži šećer, a sirup ima mjesto koje treba rafinirati. U sirupu ima alkohola, tako da ne možete uzeti sredstva djeci do dvije godine.

Upute za uporabu suspenzije za dječje liječenje uključuju određene režime doziranja.

Obično, kako uzimati lijek određuje strogo liječnik. Kako su sve situacije incidencije među sobom različite. Cijena lijeka u suspenziji je oko 70 rubalja. Dok sirup počinje u cijeni u rasponu od 60 rubalja.

Tu su jeftiniji i skuplji lijekovi, slični paracetamolu. U nastavku su navedena sredstva koja su jeftinija od dotične droge:

  • Paracetamol UBF (to su sinonimi);
  • IFIMOL.

Postoje sredstva koja se proizvode u Rusiji. Postoje uvezeni lijekovi proizvedeni u Europi, koji su nešto skuplji od dotičnih sredstava, ali imaju dobar učinak.

Razmotrite učinak i cijenu tih sredstava detaljnije kako biste napravili pravi izbor za aplikaciju.

Ovaj narkotični analgetik uzima se s istim ciljevima kao i dotični lijek. Morat ćete platiti oko 11 rubalja za paket lijeka - to je najjeftinija vrsta lijekova za bol i hladnoću.

Alat djeluje na smanjenje topline i uklanjanje boli. Ne-narkotična supstanca ima isti učinak i pomaže u poboljšanju rada brojnih funkcija. Cijena lijeka je samo 45 rubalja.

Lijek se također često propisuje i doprinosi uklanjanju boli. Cijena pakiranja sredstava je 130 rubalja, što je tri puta skuplje od paracetamola. Učinak i indikacije pripravaka su slični.

Drugi lijek za prehlade je teraflu. Što izabrati, da je medicinski kompleks uspješno prošao? Velika je razlika u troškovima lijekova. Jer teraflu je uvozni agent koji košta mnogo više. Pregledi pacijenata i stručnjaka o analogiji su dobri. Kompatibilnost lijekova je nepoželjna jer kombinirana uporaba ne povećava učinak korištenja sredstava. Theraflu je pogodan za prevenciju groznice, dok paracetamol osigurava ublažavanje simptoma.

Ako uzimate alkohol i uzimani lijek u isto vrijeme, štetni učinci mogu se pojaviti u obliku povećanog toksičnog učinka, bolesti jetre. Učinak lijeka će biti oslabljen. Alkohol se može konzumirati tek nakon prestanka uzimanja paracetamola nakon oporavka.

Jeste li uzimali paracetamol? Upute za uporabu, cijene, recenzije, analozi su korisni? Ostavite svoje mišljenje ili povratne informacije za sve na forumu!

Matični broj:

Trgovački naziv: Paracetamol

Kemijski naziv: para-acetaminofenol

Sastav lijeka:
Aktivni sastojak: paracetamol -200 mg,
Pomoćne tvari: želatina, krumpirov škrob, stearinska kiselina, mliječni šećer (laktoza).

Opis: Tablete bijele ili bijele boje s kremastim nijansama ravnog su cilindričnog oblika s aspektom i rizičnim.

analgetsko ne-narkotičko sredstvo

ATC kod: N02BE01

Paracetamol je analgetik i antipiretik. On blokira sintezu prostaglandina u središnjem živčanom sustavu inhibicijom ciklooksigenaze 1 i ciklooksigenaze 2, utječući na centre boli i termoregulacije. Ne pokazuje protuupalni učinak. Nedostatak utjecaja na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima dovodi do nepostojanja negativnog utjecaja na metabolizam vode i soli (zadržavanje natrija i vode) i sluznicu gastrointestinalnog trakta.

Farmakokinetika: Paracetamol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Povezan s proteinima plazme za 15%. Paracetamol prodire u krvno-moždanu barijeru. Manje od 1% doze paracetamola koju doji majka prelazi u majčino mlijeko. Terapeutski učinkovita koncentracija paracetamola u plazmi je postignuta kada se daje u dozi od 10-15 mg / kg težine. Vrijeme poluživota je 1-4 sata.Paracetamol se metabolizira u jetri i izlučuje u mokraći, uglavnom kao glukuronidi i sulfonirani konjugati, manje od 5% se izlučuje neizmijenjeno u urinu.

indikacije:
Koristi se za brzo otklanjanje glavobolje, uključujući bol migrene, zubobolju, neuralgiju, mišićnu i reumatsku bol, kao i za algomenoreju, bol s ozljedama, opekline; smanjiti vrućicu s prehladom i gripom.

Pažljivo:
Koristite s oprezom u benignoj hiperbilirubinemiji (uključujući Gilbertov sindrom), virusnom hepatitisu, alkoholnom oštećenju jetre, nedostatku glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alkoholizmu, trudnoći, u razdoblju laktacije, u starosti. Lijek se ne smije uzimati istodobno s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol.

Odrasli, uključujući starije osobe i djecu stariju od 12 godina:
Na 0,5-1 g, 1-2 sata nakon obroka s velikom količinom tekućine nakon 4-6 sati, maksimalna dnevna doza je do 4 g dnevno.
Razmak između doza mora biti najmanje 4 sata. Ne uzimajte više od 8 tableta unutar 24 sata.
U bolesnika s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, s Gilbertovim sindromom, u starijih bolesnika, dnevnu dozu treba smanjiti, a interval između doza treba produžiti.

djeca:
Dnevna doza od 3 do 6 godina (od 15 do 22 kg) - 1 g, do 9 godina (do 30 kg) - 1,5 kg, do 12 godina (do 40 kg) - 2 g. dan; interval između svake doze nije manji od 4 sata.
Ako simptomi potraju, obratite se liječniku.

Nemojte prekoračiti navedenu dozu. Ako ste uzeli dozu koja prelazi preporučenu dozu, potražite liječničku pomoć čak i ako se osjećate dobro. Predoziranje paracetamolom može uzrokovati zatajenje jetre.

Lijek se ne preporuča više od pet dana kao anestetik i više od tri dana kao antipiretik bez recepta i praćenja od strane liječnika. Povećanje dnevne doze lijeka ili trajanje liječenja moguće je samo pod liječničkim nadzorom.

U preporučenim dozama lijek se obično dobro podnosi. Paracetamol rijetko uzrokuje nuspojave. Ponekad alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, urtikarija, angioedem), eksudativni multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), vrtoglavica, mučnina, epigastrična bol; anemija, trombocitopenija, agranulocitoza; nesanica. Uz dugotrajnu uporabu u velikim dozama - povećava vjerojatnost oštećenja jetre i bubrega, kao i hematopoetskog sustava.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, epigastrična bol, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatonekroza. Na dijelu endokrinog sustava: hipoglikemija. Ako primijetite neobične simptome, obratite se liječniku.

Znaci predoziranja paracetamolom - mučnina, povraćanje, bol u želucu, blijeda koža, anoreksija. Nakon jednog ili dva dana, utvrđuju se znakovi oštećenja jetre. U teškim slučajevima nastaje zatajenje jetre i koma. Specifičan antidot za trovanje paracetamolom je N-acetilcistein.

simptomi:
Bljedilo kože, anoreksija, mučnina, povraćanje; hepatonekroza (težina nekroze izravno ovisi o stupnju predoziranja). Ako sumnjate na predoziranje, odmah potražite liječničku pomoć. Toksični učinak lijeka u odraslih moguć je nakon uzimanja više od 10-15 g paracetamola: povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, povećanje protrombinskog vremena (12-48 sati nakon primjene); Detaljna klinička slika oštećenja jetre pojavljuje se nakon 1-6 dana. Rijetko, disfunkcija jetre razvija se brzinom munje i može biti komplicirana zbog zatajenja bubrega (tubularna nekroza).

obrada:
Žrtva bi trebala napraviti ispiranje želuca tijekom prva 4 sata trovanja, uzeti adsorbente (aktivni ugljen) i posavjetovati se s liječnikom, uvesti SH donatore i prekursore sinteze glutationa - metionina 8-9 sati nakon predoziranja i N-acetilcistein - nakon 12 uključujući potrebu za dodatnim terapijskim mjerama (daljnje uvođenje metionina, u / u uvođenju N-acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i vremenu koje je proteklo nakon njegovog uzimanja.

Prije uzimanja obratite se svom liječniku u slučaju:

  • Imate tešku bolest jetre ili bubrega;
  • Vi uzimate lijekove protiv mučnine i povraćanja (metoklopramid, domperidon), kao i lijekove koji snižavaju kolesterol u krvi (kolestiramin);
  • Vi uzimate antikoagulante i potreban vam je dnevni tretman protiv bolova. Paracetamol se u ovom slučaju može uzimati povremeno;

ZA SPRJEČAVANJE TOKSIČNE ŠTETE PARAKETAMOVE ŽIVOTINJE, NE SPAJATI S PRIJEMOM ALKOHOLNIH PIĆA I TAKOĐER UZIMATI SE ZA OSOBE koje su prigušene kroničnom konzumacijom alkohola.

Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Interakcija: lijek koji se uzima dulje vrijeme povećava učinak neizravnih antikoagulanata (varfarina i drugih kumarina), što povećava rizik od krvarenja. Induktori mikrosomalnih oksidacijskih enzima u jetri (barbiturati, difenin, karbamazepin, rifampicin, zidovudin, fenitoin, etanol, flumecinol, fenilbutazon i triciklički antidepresivi) povećavaju rizik od hepatotoksičnog djelovanja u predoziranju.

Produžena uporaba barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola.

Etanol doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnog djelovanja. Dijeljenje s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava nefrotoksični učinak.

Istovremena dugotrajna primjena paracetamola u visokim dozama i salicilatima povećava rizik od razvoja karcinoma bubrega i mjehura. Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti.

Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost lijeka. Metoklopramid i domperidon se povećavaju, a kolestiramin smanjuje brzinu apsorpcije paracetamola. Lijek može smanjiti aktivnost urikozuričnih lijekova.

Tablete 200 mg. Na 10 tableta u pakiranju bez blistera ili stanica. Na 2 ili 3 blister pakiranja s uputama za primjenu stavite u pakiranje od kartona. Oblikovano pakiranje bez ćelija s jednakim brojem uputa za uporabu nalazi se u kartonskim kutijama.

Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetlosti i izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od + 25 ° C.

3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

424006, Rusija, Republika Mari El, Yoshkar-Ola, ul. Ul. K. Marx, 121

PARACETAMOL (paracetamol)

Opće karakteristike: Međunarodno nenamjensko ime: paracetamol; Par - acetaminophenol;

glavna svojstva oblika za doziranje: tablete su bijele ili bijele boje s ravnom površinom, rizičnim i posječenim;

Sastojci: 1 tableta sadrži paracetamol u smislu 100% tvari 0,2 g;

Pomoćne tvari: natrijev karboksimetil škrob, niskomolekularni medicinski polivinilpirolidon, kalcijev stearat.

Obrazac za izdavanje. Tablete.

Farmakoterapijska skupina. Analgetici i antipiretici. ATC oznaka N02B E 01.

Farmakodinamiku. Paracetamol djeluje protuupalno, analgetski, antipiretički. Mehanizam djelovanja povezan je s potiskivanjem sinteze prostaglandina i prevladavajućim učinkom na centar termoregulacije u hipotalamusu.

Farmakokinetika. Brzo i gotovo potpuno apsorbira u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija u plazmi određena je u 30-60 minuta. nakon gutanja. Do 80% uzete doze metabolizira se u jetri, samo 3% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.

Poluživot je 2-4 sata u zdravih i 8-12 sati u bolesnika s bolestima jetre.

Indikacije. Upalni procesi, zubobolja, glavobolja, neuralgija, miozitis, artralgija i druga bolna stanja raznih etiologija, groznica, gripa, prehlade.

Primjena. Dodjeljivanje unutar velike količine tekućine, 1-2 sata nakon jela (uzimanje odmah nakon obroka dovodi do kašnjenja u razvoju akcije). Jedna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 1-2 tablete. Raznovrsnost termina - do 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 4 g. Tijek liječenja je 5-7 dana.

Pojedinačne doze za djecu: od 3 do 6 godina - 0,5-1 tableta, od 6 do 12 godina - 1-2 tablete. Raznolikost termina - 4 puta dnevno, interval između doza - najmanje 4 sata. Maksimalno trajanje liječenja je 3 dana.

Djeca do 3 godine propisuju lijek u drugom obliku doziranja.

Nuspojave Alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, urtikarija, angioedem), mučnina, epistragalna bol; anemija, trombocitopenija. Kod produljene uporabe u velikim dozama - hepatotoksični učinak, hemolitička anemija, methemoglobinemija; nefrotoksičnost (papilarna nekroza).

Kontraindikacije. Preosjetljivost, oštećenje bubrega, jetre, dijabetes, bolesti krvi. Ne smiju ga koristiti starije osobe, djeca mlađa od 3 godine, žene tijekom trudnoće i dojenja.

Predoziranje. Simptomi: u prva 24 sata - blijeda koža, anoreksija,

mučnina, povraćanje; nakon 12 - 48 h - encefalopatija, srčane aritmije, pankreatitis, koma.

Oštećenje jetre moguće je kod uzimanja 10 g ili više (kod odraslih).

Rizik predoziranja povećava se u bolesnika s alkoholnim oboljenjem jetre.

Liječenje. Namjena metionina unutar ili intravensko davanje N-acetil cisteina.

Značajke aplikacije. Paracetamol se propisuje s oprezom u bolesnika s benignom hiperbilirubinemijom.

Kod dugotrajne primjene paracetamola potrebno je pratiti sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Interakcija s drugim lijekovima. Stimulansi mikrosomske oksidacije u jetri (fenitoin, barbiturati, etanol, zixorin, rifampidin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi, alkohol) povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita paracetamola, što omogućuje da se razvije teška intoksikacija s blagim predoziranjem. Etanol doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa pri uzimanju paracetamola. Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnog djelovanja paracetamola. Paracetamol smanjuje učinak urikozuričnih lijekova.

Uvjeti skladištenja. Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti za odmor. Preko pulta.

Pakiranje. Tablete broj 10 u blisteru ili vrpci; Broj 10 u blisteru, 2 blistera u pakiranju.

Proizvođač. OJSC "Kijev medicinske pripreme".

Adresa. Ukrajina, 01032, Kijev, st. Saksaganskogo, 139.

Klasifikacija tableta u farmakologiji

Tablete (Tabuletta - slučaj., Tabulettae - rod. Slučaj, Tabulettam - akuzativni slučaj jednine; Tabulettarum - genitiv, Tabulettas - akuzativ, množina, u skraćenom obliku - Tab.).

Tableta je čvrsta doza službenog oblika doziranja, koja se proizvodi u farmaceutskim tvornicama prešanjem medicinskih tvari ili njihovih smjesa s punilima.

Dodijeli uglavnom:

1. Interna upotreba (Tab. Ad usum internum),

2. Manje - za vanjsku uporabu (Tab. Ad usum externum).

- u obliku otopina (presađivanje pod kožu) (Tab. implantata),

- vaginalno (Tab. vaginale).

Po izgledu, to su okrugle, ovalne, ravne ili konveksne ploče pravilnog oblika s cijelim rubovima, glatke i glatke površine, poželjno ne veće od 0,5 u masi i 3 do 25 mm u promjeru.

Samo lijekovi (jedan ili više) mogu biti uključeni u tablete ako su njihove doze optimalne za to i dobro su prešane (natrijev klorid, kalijev bromid, itd.) Ili ljekovita s pomoćnim tvarima (ne više od 20%): pomoćne tvari, korektivne boje.

U tu svrhu upotrijebite: natrijev klorid, natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat, škrob, talk, laktoza, želatina, mliječni šećer, kakao itd.

Tablete su obložene školjkama (Tab. Obducta): brašno, škrob, vosak, biljno ulje, itd. ili napraviti višeslojni (svaki sloj ima različitu tvar).

Tablete s otrovima za vanjsku uporabu obojene su plavom bojom (uz sublimat - crveno - ružičastom)!

Prednosti tableta: preciznost doziranja, jednostavnost upotrebe, higijena, prenosivost, dugotrajno skladištenje, niska cijena, tajnovitost neugodnog okusa i mirisa i slično.

Provjerite tablete:

1. Za kvalitetu: kada se gleda, mora se prilagoditi izgledu, a kada padne s visine od 1-1,5 metara na drvenu površinu - ne lomi se.

2. O otapanju - u tikvici od 100 ml koja sadrži 50 ml vode na temperaturi od 37 + 2 ° C, stavite tabletu i protresite brzinom od 1-2 puta u sekundi. Tableta bi se trebala raspasti na male dijelove ili na prašak rastresite mase za 15 minuta, a obložena u 30 minuta.

Sastav tableta podijeljen je na:

Jednostavno (Tab. Simplex) - koji sadrže jedan i kompleks (Tab. Compositus) - dva ili više lijekova.

Ekstrakt u receptima.

1. Jednostavne tablete ispisuju se samo u skraćenom obliku. Postoji nekoliko mogućnosti za to.

Opcija 1. Nakon riječi Rp: Upišite naziv oblika za doziranje Tabulettae (u genitivnom slučaju jednine) ili Tabulettam (akuzativni slučaj jednine), ljekovita tvar, njezina doza u jednoj tableti i recept pokazuju broj tableta: D. t. d. N. Potpis označava redoslijed primjene tableta.

Opcija 2. Nakon riječi Rp.: Navedite naziv oblika doziranja Tabulettarum (genitivni slučaj množine) ili Tabulettas (akuzativni slučaj množine), lijek, njegovu masu u jednoj tableti i njihov ukupan broj nakon znaka N. (Numero-broj), Sljedeće u potpisu bilježi njihovu uporabu.

Opcija 3. Nakon riječi Rp: Upišite naziv lijeka i njegov sadržaj u jednu tabletu, au receptu - broj tableta: D. t. d. N. ___ U tabulettis - oblik množine (dati takve doze prema broju __ u tabletama).

Ako su tablete lijeka namijenjene za vanjsku uporabu u obliku otopine, to je naznačeno u potpisu.

2. Složene tablete, one se također mogu ispisati na nekoliko načina.

Koristi se u iscjedak složenih tableta koje imaju posebna imena, na primjer: "Aeron" (sadrži skopolamin, hioscijamin, "Askofen" (acetilsalicilna kiselina, kofein, fenacetin), "Citramon" (acetilsalicilna kiselina, fenacetin, kofein, kakao, limunska kiselina, šećer) i drugi.

Nakon riječi Rp.: Navedite naziv oblika za doziranje Tabulettamm (genitiv množina) ili Tabulettas (akuzativ množine), u navodima označava komercijalni naziv lijeka u nominativnom slučaju i njegovu količinu. Mnoge tablete nisu označene. U potpisu pišu redoslijed korištenja tableta.

Tablete. Karakteristike. Sastav tableta. granulacija

Tablete. Karakteristike. Vrste i nomenklatura. Prešane i trituracijske tablete. Teorijske osnove tabletiranja.

Tablete - dozni oblik dobiven komprimiranjem lijeka ili mješavine lijekova i pomoćnih tvari, namijenjenih za unutarnju, vanjsku, sublingvalnu, implantacijsku ili parenteralnu uporabu. Dodatno obrazovanje možete dobiti na sljedećem linku: https://schoolbolashak.kz/

svojstvo

Tablete kao oblik doziranja su široko rasprostranjene širom svijeta. Trenutno, tabletni pripravci čine oko 80% ukupnog volumena gotovih lijekova. Pozitivna svojstva tableta pružaju: Zbog razine mehanizacije glavnih faza i proizvodnih operacija, doprinoseći visokoj produktivnosti i higijeni; točnost doziranja ljekovitih tvari uvedenih u tablete; prenosivost tableta, pogodnih za njihovo oslobađanje, skladištenje i transport; dugotrajno čuvanje ljekovitih tvari u komprimiranom stanju; za tvari koje nisu dovoljno stabilne - mogućnost primjene zaštitnih ljuski; mogućnost prikrivanja neugodnih organoleptičkih svojstava, što se postiže nanošenjem premaza; kombinacija ljekovitih svojstava nespojivih s fizikalno-kemijskim svojstvima u drugim oblicima doziranja; lokalizaciju djelovanja ljekovite tvari u određenom dijelu gastrointestinalnog trakta - nanošenjem premaza koji su topljivi u kiselom ili alkalnom mediju; produljenje djelovanja ljekovitih tvari; reguliranje sekvencijalne apsorpcije nekoliko lijekova iz pilule u tijelo u redovitim intervalima (višeslojne tablete); sprječavanje pogrešaka tijekom praznika i uzimanje lijekova - crtanje na površini tableta odgovarajućih natpisa.

Međutim, tablete imaju neke nedostatke: učinak lijekova u tabletama razvija se relativno sporo; tablete se ne mogu uvesti u tijelo tijekom povraćanja i nesvjestice, dok se tijekom skladištenja tablete mogu cementirati, a vrijeme raspadanja se povećava;

tablete mogu uključivati ​​pomoćne tvari koje nemaju terapijsku vrijednost, a ponekad uzrokuju i neke nuspojave; pojedinačni lijekovi tvore visoko koncentrirane otopine u zoni otapanja, što može uzrokovati jaku iritaciju sluznice; nisu svi pacijenti, osobito djeca, slobodni progutati tablete.

Vrste i nomenklatura

Prema metodi dobivanja postoje dvije klase tableta:

1. Prešani, dobiveni prešanjem medicinskog praha na strojeve za tabletiranje s različitim kapacitetima. Ova metoda je osnovna.

2. Formulirane ili trituracijske tablete, dobivene oblikovanjem mase za tabletiranje. Oni čine oko 1-2% ukupne proizvodnje tableta. Trituracijske tablete sadrže male doze ljekovitih i razrijeđenih tvari: mogu težiti do 0,05 g.

Klasifikacija tableta na konstruktivnoj osnovi:

1. U smislu sastava: jednostavna (jednokomponentna) i složena (višekomponentna).

2. Prema strukturi strukture: okvir, jednoslojni i višeslojni (najmanje 2 sloja), s premazom ili bez njega. Okvir, ili skeletne tablete (durula), imaju nerastvorljivi okvir, čije su praznine ispunjene ljekovitom tvari. Tableta je poput spužve natopljene u medicini. Kad se uzme, okvir se ne otapa, zadržavajući svoj geometrijski oblik, a ljekovita se tvar difundira u gastrointestinalni trakt. Jednoslojne tablete sastoje se od oblikovane smjese lijekova i ekscipijenata i homogene su kroz volumen oblika za doziranje.

U višeslojnim tabletama ljekovite tvari raspoređene su u slojevima. Korištenje kemijski nekompatibilnih tvari određuje njihovu minimalnu interakciju.

3. Oblaganje tableta razvrstava se na: presvučeno, filmsko i prešano suho.

Ovisno o svrsi i načinu uporabe tableta, razlikuju se sljedeće skupine:

- pilule koje se upotrebljavaju oralno, a lijekove apsorbira sluznica želuca ili crijeva. Ove tablete se uzimaju oralno s vodom. Oralna skupina tableta je bazična.

- pilule koje se koriste sublingvalno; ljekovite tvari apsorbira sluznica

- tablete napravljene aseptično koriste se za implantaciju. Dizajniran za usporeno snimanje

apsorpciju lijekova kako bi se produžio terapijski učinak.

- tablete, proizvedene aseptično, koriste se za dobivanje injekcijskih otopina ljekovitih tvari.

- tablete koje se koriste za pripremu otopina za različite farmaceutske svrhe.

- prešani uretralni, vaginalni i rektalni lijek

Prešane i trituracijske tablete.

Komprimirane tablete dobivaju se prešanjem medicinskog praha na strojeve za tabletiranje s različitim kapacitetima. Izravna ekstruzija je kombinacija različitih tehnoloških metoda, koje omogućuju poboljšanje osnovnih tehnoloških svojstava tabletiranog materijala - protočnost i stlačivost, te dobivanje iz nje tableta, zaobilazeći stupanj granulacije.

Trenutno se provodi tabletiranje bez granulacije;
s dodatkom pomoćnih tvari koje poboljšavaju tehnološka svojstva materijala;
potiskivanjem tabletiranog materijala iz spremnika za punjenje stroja za tabletiranje u matricu;

3) s preliminarnom usmjerenom kristalizacijom prešane tvari.

Tablete dobivene prešanjem vlažne mase nazivaju se trituracijske tablete.

Za razliku od prešanih, trituracijske tablete nisu izložene pritisku; adhezija čestica ovih tableta provodi se kao rezultat autohezije tijekom sušenja, tako da tablete imaju malu čvrstoću.

Trituacijske tablete se proizvode u slučajevima kada je upotreba pritiska iz nekog razloga nepoželjna (na primjer, tablete nitroglicerina, kada se može dogoditi eksplozija tijekom upotrebe tlaka), ili je doza lijeka mala, a dodavanje velike količine pomoćnih tvari nije praktično. Za proizvodnju takvih tableta zbog male veličine (1-4 mm) i mase ljekovite tvari (20-40 mg) na serijskim prešama za tablete tehnički je teško, iu većini slučajeva nemoguće. Tablete za trituraciju pripravljaju se iz rezanih lijekova i pomoćnih tvari. Koriste laktozu, saharozu, glukozu, škrob i njihove smjese. Praškasta smjesa se najčešće navlažuje etanolom (40-95%), uzima se u točno određenoj količini da bi se dobila plastična, ali ne i viskozna masa. Za formiranje trituracijskih tableta stvoreni su posebno složeni strojevi produktivnosti do 200 tisuća tableta po smjeni. Ulazni lijevak strojeva ispunjen je pastoznom masom, koja se pomoću pernate ploče utrljava pomoću krilate miješalice - u obliku cilindričnih otvora napravljenih od kemijski otpornog materijala. Zatim se istrgnuta masa istisne iz ploča sustavom malih udaraca, a dobivene tablete se osuše izravno u matrici, na zraku ili na transportnoj vrpci, te prenesu u sušilice za sušenje (temperatura sušenja 30-40 ° C).

Trituacijske tablete standardizirane su prema sadržaju aktivnih tvari i fizičko-kemijskih parametara u skladu s farmakopejskim člankom "Tablete". Trituracijske tablete nisu testirane na mehaničku čvrstoću, a definicija dezintegracije i topljivosti ima neke razlike.

Potrebno je razlikovati pojmove trituracijskih tableta i trituracijsku metodu davanja aktivnih sastojaka tabletama, što je prilično uobičajeno u proizvodnji. Ova metoda se koristi u slučajevima kada je doza lijeka 0,01 g ili manje. Aktivni sastojci se primjenjuju u obliku trinteza, kako u procesu pripreme mase za tabletiranje tako i kod prašenja gotovih granula.

Teorijske osnove tabletiranja.

Frakcijski sastav - raspodjela čestica praška prema veličini, utječe na stupanj protočnosti, stabilnost mase dobivenih tableta, kvalitativne karakteristike tableta.

Gustoća u rasutom stanju je masa po jedinici volumena slobodno tekućeg praškastog materijala. To ovisi o obliku, veličini, gustoći čestica praška i njegovoj vlazi.

Relativna gustoća - omjer nasipne gustoće prema stvarnoj gustoći

Faktor zbijanja je odnos visine praška u matrici i visine dobivene tablete.

Sipkost (protočnost) - sposobnost praškaste mase da izlije iz spremnika lijeka ili "protoka" pod vlastitom gravitacijom i da osigura jednolično punjenje kanala matrice.

Kompresibilnost - sposobnost čestica praha do kohezije pod tlakom, tj. Sposobnost čestica pod utjecajem elektromagnetskih sila i mehaničkog prijenosa na međusobno prešanje i prianjanje uz stvaranje stabilnog trajnog prešanja.

Sastav tableta. Vrste i namjena pomoćnih tvari, zahtjevi za njih. Učinak pomoćnih tvari na kvalitetu tableta i brzinu oslobađanja lijekova.

Pomoćne tvari u proizvodnji tableta namijenjene su da daju masi tablete potrebne tehnološke osobine koje osiguravaju točnost doziranja, mehaničku čvrstoću, dezintegraciju i stabilnost tableta tijekom skladištenja.

Zahtjevi za pomoćne tvari: moraju biti kemijski indiferentni; Ne smije imati negativan utjecaj na tijelo pacijenta, kao i na kvalitetu tableta tijekom pripreme, transporta i skladištenja.

Vrste i namjena pomoćnih tvari, zahtjevi za njih

Broj,% (ukupne mase)

Škrob, glukoza, saharoza, laktoza (mliječni šećer) magnezijev karbonat, magnezijev oksid, natrijev klorid, natrijev bikarbonat, bijela glina (kaolin), želatina, mikrokristalna celuloza (MCC), metilceluloza (MP), natrijeva karboksimetilceluloza (Na CMC) kalcijev karbonat, kalcijev fosfat disupstituiran, glicin, dekstrin, amilopektin, ultra-amilopektin, sorbitol, manitol, pektin, itd.

Pročišćena voda, etilni alkohol, škrobna pasta, šećerni sirup, otopine; (CMC), hidroksietil celuloza (OEC), hidroksipropil metilceluloza (OPMC); polifenil alkohol (PVA), (PVP), alginska kiselina, natrij algikat, želatina, itd.

Nije standardizirano. preporuča

Pšenični škrob, krumpir, kukuruz, riža, pektin, želatina, MC, NaCMC, amilopektin, ultra-amilopektin, agar-agar, alginska kiselina, kalijev i natrijev alginat, itd.

Mješavina natrijeva hidrokarbata s limunskom ili pilom kiselinom, itd.

poboljšanje vlažnosti i propusnosti

Pšenični škrob, krumpir, kukuruz, riža, šećer, glukoza, tween-80 itd. Aerosil, itd.

Ne standardizirani Tvip-80 ne više od 1%

Škrob, talk, polukilen oksid-4000, aerosil, itd.

Talk ne više od 3%, aerosil ne veći od 10%, stearinska kiselina, kalcij i magnezij stearat ne više od 1%

Stearinska kiselina, kalcijev magnezij stearat, itd

Škrob, talk, PEO-400, stearinska kiselina, kalcij, magnezijev stearat, itd.

Acetil celuloza (AFC), MC,
OPMTS, PVP, PVA, celulozni acetat.

Šećer, glukoza, fruktoza, saharoza, ksilitol, mamci, sorbitol, asparkam, glicerin, dulcin itd.

Eterična ulja, koncentrati voćnih sokova, citral, mentol, vanilin, etil vanilin, voćne esencije, itd.

Indigo karmin, kiseli crveni 2C, tropeolin 00, tartrazin, eozin, ruberozum, cerulezum, flavarozum, klorofil, karoten i.

Titanov dioksid, kalcijev karbonat, željezni hidroksid, željezni oksid, aktivni ugljen, bijela glina itd.

Glicerin, tween-80, tekući parafin, oleinska kiselina, polietilen oksid-400, propilen glikol itd.

Twill-80 ne više od 1%

Produljuje i tvari za stvaranje hidrofobnog sloja

Bijeli vosak, suncokretovo ulje, pamučno ulje, monopalmitin, trilaurin, parafin, itd.

Pročišćena voda, etil alkohol, aceton, kloroform, amonijak, klorovodična kiselina, itd.

Dodaju se punila (razrjeđivači) da se dobije određena masa tableta. Uz malu dozu ljekovite tvari (obično 0,01-0,001 g) ili kod peletiranja moćnih, otrovnih i drugih tvari, mogu se koristiti za regulaciju nekih tehnoloških pokazatelja (jačina, dezintegracija, itd.). Punila određuju tehnološka svojstva mase za tabletiranje i fizikalno-mehanička svojstva gotovih tableta.

Vezivne tvari. Čestice većine ljekovitih tvari imaju malu adhezivnu silu između njih. Da bi se postigla potrebna čvrstoća adhezije pri relativno niskim tlakovima, u tabletirane tvari se dodaju veziva. Popunjavajući prostor između čestica povećavaju kontaktnu površinu čestica i kohezivnu sposobnost. Od posebnog značaja su veziva prilikom prešanja složenih prašaka. U procesu rada stroja za tabletiranje mogu se stratificirati, što rezultira tabletama s različitim sadržajem ulaznih sastojaka, a uporaba vrste vezivnih tvari ovisi o fizičko-kemijskim svojstvima stlačivih tvari. Funkcija veznih tvari može izvesti različite tvari. Voda se koristi u svim slučajevima gdje jednostavno vlaženje osigurava normalno granuliranje praškaste mase.

Etil alkohol se koristi za granuliranje higroskopnih prašaka, najčešće kada su suhi ekstrakti biljnih sirovina uključeni u masu tablete - te tvari tvore vodu s vodom i vodenim otopinama, ljepljivom, topljivom, slabo granuliranom masom. Koncentracija korištenog alkohola je obično viša, a prašak higroskopniji. Za prahove koji nastaju, s vodom i alkoholom, koriste se raspadnute, ne-granularne mase, IUD otopine.

Sredstva za popuštanje. Tijekom stiskanja ljekovitih tvari, poroznost se naglo smanjuje i time prodiranje tekućine u tabletu postaje teško. Da bi se poboljšala dezintegracija ili otapanje, upotrebljavaju se sredstva za razgradnju za mehaničko uništavanje tableta u tekućem mediju, koji je potreban za najbrže oslobađanje aktivne tvari. Prašci za razgradnju se također dodaju tabletama ako je pripravak netopiv u vodi ili ako se tableta može cementirati tijekom skladištenja. U slučaju upotrebe smjese natrijevog bikarbonata i limunske ili vinske kiseline kao sredstva za razgradnju, potrebno je uzeti u obzir njihovu interakciju u vlažnoj okolini, te je stoga ispravno odabrati redoslijed njihovog uvođenja tijekom vlažne granulacije u masu tablete. Općenito, sva sredstva za dezintegraciju osiguravaju uništavanje tableta u male čestice pri njihovom kontaktu s tekućinom, zbog čega dolazi do naglog povećanja ukupne površine čestica, što potiče otpuštanje i apsorpciju aktivnih tvari.

Antifrikcijske tvari. Jedan od problema proizvodnje tableta je dobivanje dobrog protoka granulata u uređajima za hranjenje (lijevci, bunkeri). Dobivene granule ili prahovi imaju grubu površinu, što komplicira njihovu apsorpciju iz lijevka u matrična gnijezda. Dodatno, granule se mogu prianjaju na stijenke kalupa i probušiti uslijed trenja koje se razvija u kontaktnim zonama čestica s alatom za prešanje stroja za tabletiranje. Za uklanjanje ili smanjivanje tih nepoželjnih pojava koriste se antifrikcijske tvari koje predstavljaju skupinu kliznih i podmazujućih tvari.

Klizne supstance, koje se adsorbiraju na površinu čestica (granule), uklanjaju ili smanjuju njihovu hrapavost, povećavajući njihovu fluidnost (protočnost).Čestice koje imaju sferični oblik imaju najveću kliznu učinkovitost.

Maziva olakšavaju izbacivanje tableta iz matrice. Oni ne samo da smanjuju trenje na kontaktnim površinama, već i uvelike olakšavaju deformaciju čestica zbog smanjenja njihove čvrstoće uslijed prodiranja u mikrogapac. Funkcija maziva je prevladavanje sile trenja između granula i stijenke matrice, između komprimirane tablete i stijenke matrice u trenutku guranja donjeg štapa iz matrice.

U tablete se dodaju korektivne tvari kako bi se poboljšao njihov okus, boja i miris.

Boje se uvode u sastav tableta prvenstveno kako bi im se dao izgled za tržište, kao i da se označi terapijska skupina ljekovitih tvari, na primjer, hipnotici, otrovni. Osim toga, neke boje su stabilizatori fotosenzitivnih lijekova.

Boje dozvoljene za uporabu u farmaceutskoj tehnologiji svrstane su u skupine:

mineralni pigmenti (titanov dioksid, željezni oksid). Koristi se u obliku finog praha; prirodne boje (klorofil, karotenoidi) koje imaju sljedeće nedostatke; niska sposobnost bojanja, niska otpornost na svjetlo, oksidirajuća sredstva i redukcijska sredstva, na promjene pH, temperaturne učinke. Sintetička bojila: indigo-karmin, tartrazin, tropeolin 00, kiseli crveni 2C, itd. Obojeni materijali na bazi saharoze - ruberozum, flavorozum, cerulezum.

Učinak pomoćnih tvari na kvalitetu tableta i brzinu oslobađanja lijekova

Nerazumna upotreba pomoćnih tvari može dovesti do smanjenja, izobličenja ili potpunog gubitka terapijskog učinka lijeka. To je uglavnom zbog interakcije ljekovitih tvari u proizvodnji lijekova, u samom obliku doziranja ili češće nakon imenovanja pacijentu. Temelj takvih interakcija su uglavnom fenomeni formiranja kompleksa i adsorpcije, koji mogu dramatično promijeniti brzinu i potpunost apsorpcije aktivnih tvari.

Dokazano je da metoda dobivanja doznih oblika u velikoj mjeri određuje stabilnost lijeka, brzinu njegovog otpuštanja iz oblika doziranja, intenzitet apsorpcije i konačno - terapijsku učinkovitost.

1. Uvjeti granulacije imaju veliki učinak na razgradnju tableta. Najčešće korišteni u industriji ovlaživači - škrobna pasta i otopine želatine - nisu optimalni za mnoge preparate, jer povećavaju vrijeme njihovog raspadanja. povećanje

tablete s visokom viskoznom granulacijskom tekućinom ceteris paribus također dovode do povećanja vremena dezintegracije; Najbolju razgradnju među visoko viskoznim tekućinama obično pružaju otopine polimera: MC, OPMC, PVP, NaKMC. Štetno djelovanje hidrofobnih tvari za klizanje (talk, magnezij i kalcijev stearat), pogoršanje raspada tableta zbog poteškoća u prodiranju probavnih tekućina u poroznu strukturu tablete, značajno je smanjeno ili potpuno eliminirano ako tablete sadrže jako bubrijuće tvari (CMC, MC).

2, Prešanje utječe na brzinu oslobađanja lijeka, što zauzvrat može poremetiti proces njegove apsorpcije na mjestima apsorpcije.

3. Jedna od metoda za poboljšanje biofarmaceutskih svojstava tableta je njihovo stvaranje na osnovi inkluzijskih kompleksa ciklodekstrina s ljekovitim tvarima. Prema tome, upotreba a-ciklodekstrinskog kompleksa značajno poboljšava otapanje digoksina, Cavintona; opaženo je povećanje brzine otapanja salicilne kiseline u kompleksu s p-ciklodekstrinom.

Da bi se održala koncentracija lijeka u tijelu na određenoj konstantnoj razini, u proizvodnji nekih tableta, ekscipijensi se koriste za usporavanje brzine oslobađanja lijekova.

Tehnološka shema proizvodnje tableta pomoću granulacije. Vrijednost granulacije, njezine vrste. Granulatori, kompaktori.

U proizvodnji oblika za doziranje praškastog materijala, osim miješanja i prešanja, provode se operacije mljevenja, granulacije i tabletiranja.

Izbor optimalne tehnološke sheme za proizvodnju tableta ovisi o fizičko-kemijskim i tehnološkim svojstvima ljekovitih tvari, njihovoj količini u sastavu tablete, otpornosti na čimbenike okoline, itd.

Trenutno postoje dvije glavne metode proizvodnje tableta: izravnom kompresijom tvari i granulacijom.

Granulacija je usmjeravanje grubosti čestica, tj., Proces transformacije praškastog materijala u zrna određene veličine.

Granulacija je potrebna za poboljšanje protočnosti mase za tabletiranje, koja se javlja kao rezultat značajnog smanjenja ukupne površine čestica kada se spoje u granule i, posljedično tome, odgovarajuće smanjenje trenja koje nastaje između čestica tijekom kretanja. Stratifikacija višekomponentne praškaste smjese obično nastaje zbog razlike u veličini čestica i vrijednosti specifične težine medicinskih i pomoćnih komponenti uključenih u njegov sastav. Ovo odvajanje je moguće s različitim vrstama tabletnih strojeva za vibracije ili s lijevkom. Stratifikacija tabletirane mase je opasan i neprihvatljiv proces, u nekim slučajevima uzrokuje gotovo potpuno odvajanje komponente s najvećom specifičnom gustoćom od smjese i narušavanjem njezine doze. Granulacija sprječava ovu opasnost, jer u procesu dobivanja granula dolazi do lijepljenja čestica različitih veličina i specifičnih gustoća. Dobiveni granulat, uz jednaku veličinu dobivenih granula, dobiva prilično stalnu masu mase. Čvrstoća granula također igra važnu ulogu: jake granule su manje sklone abraziji i imaju bolju protočnost.

Postojeće metode granulacije podijeljene su u glavne tipove: 1) suha granulacija ili granulacija "mljevenjem", 2) vlažna granulacija ili granulacija stiskanjem, 3) strukturna granulacija.

Metoda suhe granulacije. Sastoji se od miješanja praha i njihovog vlaženja s otopinama ljepljivih tvari u mješalicama emajla, nakon čega slijedi sušenje do grudaste mase. Zatim se masa pomoću valjaka ili mlina "Excelsior" pretvori u grubi prah. Granulacija brušenja koristi se u slučajevima kada ovlaženi materijal reagira s materijalom tijekom trljanja. U nekim slučajevima, ako se ljekovite tvari razgrađuju u prisutnosti vode, tijekom sušenja ulaze u kemijske reakcije interakcije ili se podvrgavaju fizikalnim promjenama (taljenje, omekšavanje, obezbojenje) - briketiraju se. Briketi se prešaju iz praha na specijalne preše za briketiranje velikih dimenzija (25–50 mm) pod visokim tlakom. Nastali briketi se usitnjuju u valjke ili mlinšuškeFrakcionira se uporabom sita i preša se na tablete tabletnih strojeva zadane mase i promjera. Granulacija briketiranjem također se može koristiti kada ljekovita tvar ima dobru stlačivost i ne zahtijeva dodatno vezanje čestica ljepilima.

Trenutno, koristeći metodu suhe granulacije, suha vezna sredstva (na primjer, mikrokristalna celuloza, polietilen oksid) se uvode u tabletiranu masu praha, koji osiguravaju adheziju čestica, i hidrofilnih i hidrofobnih tvari, pod tlakom.

Metoda vlažne granulacije. U proizvodnji se često provodi vlažna granulacija granulator tipa 3027 (Mariupol ZTO). Radno tijelo aparata sastoji se od vijka i šest jakih šipki, što omogućuje pomicanje granuliranog materijala u aksijalnom smjeru. Postoji lijeva i lijeva izvedba. Produktivnost - 150-1000 kg / h. Perspektivni tisak granulatori tvrtke "HUTT" (Njemačka), radno tijelo od kojih - pritiskom valjaka u obliku šupljih cilindara sa zubima na površini, između njih u zidovima su radijalne rupe za pritiskom na masu praha. Dobivene su visoko kvalitetne granule identičnog lentikularnog oblika. Granulacija, ili brisanje vlažne mase, vrši se radi zbijenosti praha i dobivanja ujednačenih zrna - granula s dobrom protočnošću.

Prašci koji imaju slabu tekućinu i nedovoljnu adheziju između čestica podvrgnuti su ovoj metodi granulacije.

U oba slučaja, otopine za lijepljenje se dodaju u masu radi poboljšanja adhezije između čestica.

Postupak mokre granulacije uključuje sljedeće operacije:

1) miješanje prašaka;

2) vlaženje praha otopinom veznih tvari i miješanjem;

3) granuliranje vlažne mase;

4) sušenje vlažnih granula;

5) obrada suhih granula.

Miješanje praha. Dobiva se kako bi se postigla homogena masa i ravnomjerna raspodjela aktivnog sastojka tableta. Miješalice različitih izvedbi koriste se za miješanje i vlaženje praškastih tvari:

1) s rotirajućim noževima; 2) vijak; 3) mješoviti bubnjevi.

Kod miješanja praha potrebno je:

- dodajte više na manje;
- otrovne i potentne tvari koje se koriste u malim količinama, prethodno prosijane kroz sito,
- dodaju se u masu u odvojenim dijelovima u obliku trituracija, tj. u razrjeđivanju punilom u koncentraciji od 1: 100;
- obojene tvari i tvari s velikom specifičnom masom koje se stavljaju u mješalicu na posljednjem mjestu;
- hlapljiva eterična ulja unose se u suhu granuliranu masu prije prešanja u fazi prašenja, kako bi se izbjeglo njihovo isparavanje.

Praksa proizvodnje tableta pokazuje da je vrijeme potrebno za miješanje jednostavnih recepata (dvokomponentnih i dvokomponentnih) u suhom stanju 5-7 minuta, za složenije 10-12 minuta.

Nakon miješanja suhog praha, masi se dodaje ovlaživač u odvojenim dijelovima, koji je potreban da bi se spriječilo njegovo nakupljanje.
S mokrim miješanjem prašaka, njihova jednolikost raspodjele se uvelike poboljšava, ne dolazi do razdvajanja čestica i odvajanja mase, te se poboljšava njegova plastičnost. Miješanje vlažnih prašaka popraćeno je nekim zbijanjem mase uslijed pomicanja zraka, što omogućuje dobivanje gustih krutih granula. Vrijeme miješanja vlažne mase: 7-10 min za jednostavne smjese, 15-20 min za složene smjese. Optimalna količina ovlaživača određuje se eksperimentalno (na temelju fizičko-kemijskih svojstava prašaka) i određuje se u propisima. Pogreška može dovesti do braka: ako se ovlaživač malo ubrizgava, granule će se nakon sušenja raspasti, ako ima mnogo, masa će biti viskozna, ljepljiva i slabo granulirana.

Optimalna masa vlage je vlažna, gusta smjesa koja se ne lijepi za ruku, već se raspada kad se stisne u pojedinačne kvržice.

Vlažna masa za granulaciju. Vlažna se masa granulira na posebnim strojevima-granulatorima, čiji je princip da se rublje protrlja lopaticama, opružnim valjcima ili drugim uređajima kroz perforirani cilindar ili mrežu. Granulatori su vertikalni (sl. 14.4) i horizontalni.

Kako bi se osigurao postupak brisanja, stroj mora raditi u optimalnom načinu rada bez preopterećenja, tako da mokra masa prolazi kroz otvore cilindra ili mreže. Ako je masa dovoljno navlažena i umjereno plastična, ona ne lijepi rupe i proces prolazi bez poteškoća. Ako je masa viskozna i zatvara rupe, stroj radi s preopterećenjem i potrebno je povremeno isključiti motor, oprati oštrice bubnja.

Izbor granulacijskih sita je vrlo važan. Utvrđeno je da se mokra masa prolazi kroz sito s promjerom rupe od 3-5 mm, a suho kroz sito s promjerom rupe od 1-2 mm.
Trenutno je mokra granulacija glavni tip granulacije u proizvodnji tableta, ali ima nekoliko nedostataka:

  • produljena izloženost vlazi na medicinskim i pomoćnim tvarima;
  • pogoršanje dezintegracije (topljivosti) tableta;
  • potrebu za korištenjem posebne opreme;
  • trajanje i složenost procesa.

Strukturna granulacija. Ima karakterističan učinak na vlažni materijal, što dovodi do stvaranja zaobljenih i pod određenim uvjetima dovoljno homogenih granula.

Trenutno postoje tri metode granulacije ovog tipa koje se koriste u farmaceutskoj proizvodnji: granulacija u posudi za oblaganje; granulacijom i strukturnom granulacijom.

Za granulaciju u posudi za oblaganje se stavi smjesa prašaka i, kada se kotao okreće brzinom od 30 okretaja u minuti, oni se navlaže tako da se otopina veziva dovodi kroz mlaznicu. Čestice praha se međusobno drže zajedno, suše se toplim zrakom i kao rezultat trenja dobivaju približno isti oblik. Na kraju postupka se u sušeni granulat dodaju klizne tvari.

Preporučljivo je koristiti granulaciju osušenu raspršivanjem u slučaju neželjenog produljenog kontakta granuliranog proizvoda s zrakom, ako je moguće, izravno iz otopine (na primjer, u proizvodnji antibiotika, enzima, proizvoda iz sirovina životinjskog i biljnog podrijetla).

Pripremite otopinu ili suspenziju pomoćne tvari i ovlaživača i stavite ih kroz mlaznice u komoru za sušenje raspršivanjem koja ima temperaturu od 150 ° C. Prskane čestice imaju veliku površinu, zbog čega dolazi do intenzivne izmjene mase i topline. Oni brzo gube vlagu i formiraju sferne porozne granule u samo nekoliko sekundi. Dobivene granule se pomiješaju s ljekovitim tvarima i po potrebi dodaju pomoćne tvari koje prethodno nisu uvedene u suspenziju. Granule imaju dobru protočnost. i kompresibilnost, stoga tablete dobivene iz takvog granulata imaju visoku čvrstoću i komprimirane su pri niskim tlakovima.

Ako postoji značajna razlika u specifičnoj težini granulata i ljekovite tvari, tada je moguće raslojavanje mase za tabletiranje. Kao rezultat prekomjernog sušenja suspenzije, također je moguće da se gornji dio tablete ljušti ("zatvaranje") tijekom prešanja.

Granulacija pod fluidizacijom. Za granuliranje tabletnih smjesa s ciljem njihove pripreme za tabletiranje u posljednjih nekoliko godina u domaćoj i inozemnoj kemijsko-farmaceutskoj industriji pronađena je široka primjena metode fluidizacije. Njegova posebnost je da se materijal koji se obrađuje i zatim dobiveni granulat kontinuirano pokreću. Glavni procesi - miješanje komponenata, vlaženje smjese otopinom adhezivnog sredstva, granulacija, sušenje granulata i nanošenje sredstva za zaprašivanje - strujanje u jednom stroju. Granulacija u fluidnom sloju se vrši na dva načina.:

- raspršivanjem otopine koja sadrži pomoćne i ljekovite tvari u fluidiziranom sustavu;

- granuliranje praškastih tvari pomoću fluidizacije.

Koristeći prvu metodu, granule se formiraju kada se granulirajuća otopina ili suspenzija nanese na površinu jezgara u početku uvedenu u kolonu (jezgra može biti lijek ili indiferentna tvar, na primjer, šećer). Ova metoda je prskanje granulirajuće otopine u ishemijski sustav jezgara koje su inicijalno uvedene u kolonu, koje su umjetne "klice" budućih granula.

Drugi postupak za proizvodnju granula je direktna granulacija prašaka u fluidiziranom sloju. Za provedbu ove metode razvijen je uređaj, u gornjem dijelu u kojem se odvija postupak granulacije, te u donjem dijelu, sušenje i obrada granula (na primjer, QMS aparat). Trenutno se u proizvodnji koriste uređaji SG-30, SG-60.

Fluidizirane granule se razlikuju veća čvrstoća i bolja protočnost, što pridonosi pravilnijem geometrijskom obliku granula koje se približavaju sferičnoj. Istovremeno se stvaraju mekše i poroznije aglomerate nego kada se granule dobiju vlažnom granulacijom, gdje se formiraju veliki aglomerati, koji su podložni naknadnom mljevenju!

Nastajanje i rast granula u fluidiziranom sloju nastaje zbog dva fizikalna procesa: skupljanja kada se navlaže i zalijepe zajedno s kasnijom aglomeracijom. Kvaliteta granula i njihov frakcijski sastav ovise o mnogim faktorima koji određuju tijek procesa, a glavni su to brzina plina za fluidiziranje, sastav i brzina punjenja tekućine za granuliranje, temperatura u sloju.

Kada se granulira smjesa tableta u fluidiziranom sloju, miješanje je prvi procesni korak koji utječe na kvalitetu granulata. Ujednačenost miješanja Ovisi o aerodinamičkom načinu rada aparata, odnosu komponenti u smjesi, obliku i gustoći čestica. Da bi se povećala homogenost mase, stvaraju se uvjeti za trešenje ili puhanje vrećastih filtera bez prekidanja fluidizacije.

Kada se miješaju čestice koje su blizu jedna drugoj u obliku i imaju omjer mase ne više od 1:10, miješanje se praktički odvija bez razdvajanja, s velikim omjerima, priroda miješanja uvelike ovisi o obliku i gustoći čestica, kao io aerodinamičkim parametrima procesa i zahtijeva specifične kako bi odabrali optimalni način rada.

Prilikom dodavanja granulirajuće tekućine dolazi do sljepljivanja čestica granulirane mase zbog sila vezanja same tekućine i otopine nastale kada se površinski sloj materijala koji se obrađuje ovlaži s ovom tekućinom. U procesu sušenja, grudice se pretvaraju u čvrste aglomerate, djelomično urušavajući kao rezultat trenja između njih i zidova aparata.

Postupak granulacije u fluidiziranom sloju odvija se istovremeno sa sušenjem dobivenih granula vrućim zrakom. Sušenje gotovog granulata je zapravo dodatno na željenu vrijednost preostale vlage. Ako, nakon prestanka granulacije, mješavina tableta ima zaostalu vlagu potrebnu za prešanje, tada nije potrebno dodatno sušenje.

Raspršivanje osušenih granula vrši se u istom aparatu dodavanjem antifrikcijskih tvari granulama i sekundarnim miješanjem u fluidiziranom sloju.

Granulat dobiven u fluidiziranom sloju, ima nekoliko prednosti u odnosu na granulat, dobiveni mehaničkom granulacijom s vlagom: zaobljeniji oblik granula, bolja protočnost, uravnoteženiji frakcijski sastav.

Analiza granulata. Utjecaj metode granulacije i tehnoloških karakteristika granulata na kvalitetu tableta, njihovu stabilnost i oslobađanje lijekova iz granula i tableta.

Čvrstoća tableta dobivenih postupkom vlažne granulacije ovisi o količini, prirodi vezujućih (ljepljivih) tvari, veličini tlaka prešanja i sadržaju vlage u tabletiranom materijalu.

Količina vezivnih sredstava i optimalni sadržaj vlage obično se navode u industrijskim propisima. Tlak pritiska se bira za svaki lijek i kontrolira se mjerenjem čvrstoće tableta i vremenom njihovog raspada. Prekomjerni tlak pritiska često dovodi do raslojavanja tableta. Osim toga, dolazi do naglog smanjenja pora, što smanjuje prodiranje tekućine u tabletu, povećava vrijeme njegovog raspada.

Sadržaj vlage viši od optimalnog rezultira lijepljenjem mase tablete na alat za prešanje. Nedovoljan sadržaj vlage, tj. Sušenje materijala, dovodi do raslojavanja u trenutku prešanja ili do nedovoljne mehaničke čvrstoće.

Raspadljivost i topljivost tableta također ovisi o mnogim faktorima:

- količinu i prirodu veziva;
- broj i priroda sredstava za razgradnju koja potiču razgradnju tableta;
- tlak prešanja;
- fizikalno-kemijska svojstva tvari u tabletama
- prvenstveno na njihovu sposobnost ovlaživanja, oticanja i topljivosti.

Prosječna težina tableta također ovisi o brojnim komponentama:
- protočnost materijala;
- djelomični sastav;
- oblik lijevka i kut nagiba;
- brzinu rotacije matrične tablice, tj. brzinu prešanja.

Učinak pomoćnih tvari i vrsta granulacije na bioraspoloživost ljekovitih tvari iz tableta

Ni jedan farmaceutski faktor nema tako značajan i kompleksan učinak na djelovanje lijeka kao pomoćne tvari.

U pred-diofarmaceutskom razdoblju lijekova, uvođenje ekscipijenata razmatrano je samo kao uvođenje indiferentnih punila i formera, bez kojih je nemoguće napraviti kada se dobiju odgovarajući oblici doziranja.

Obično je izbor pomoćnih tvari diktiran tehnološkim, a često i jednostavno ekonomskim razlozima. Za njihovu primjenu bilo je potrebno dokazati da su farmakološki indiferentni, odgovarajuća tehnološka svojstva prijavljena su u obliku doziranja i pristupačna su.

Suvremena znanstvena farmacija napustila je prethodno razumijevanje pomoćnih tvari kao samo ravnodušne oblikovatelje. Oni sami posjeduju određena fizikalno-kemijska svojstva, koja, ovisno o prirodi ljekovite tvari, uvjeti za dobivanje i čuvanje oblika doziranja, sposobnost ulaska u više ili manje složene interakcije s biološki aktivnim tvarima i čimbenicima okoline (na primjer, intersticijska tekućina, sadržaj gastrointestinalnog trakta itd.). Dakle, bilo koja pomoćna sredstva nisu ravnodušna, te u gotovo svim slučajevima njihova uporaba na neki način utječe na sustav ljekovite tvari - makroorganizam.

Biofarmacija zahtijeva, kada se koristi bilo koja pomoćna tvar, da uzme u obzir ne samo i ne toliko njihov mogući utjecaj na fizičko-kemijska svojstva oblika doziranja, već na farmakokinetiku, ali kroz nju na terapeutsku učinkovitost lijekova. Svaki slučaj upotrebe pomoćnih tvari zahtijeva posebnu studiju, jer mora osigurati dovoljnu stabilnost lijeka, maksimalnu bioraspoloživost i svojstveni spektar farmakološkog djelovanja.

Nerazumna upotreba pomoćnih tvari može dovesti do smanjenja, izobličenja ili potpunog gubitka terapijskog učinka lijeka. To je uglavnom zbog interakcije ljekovitih tvari u proizvodnji lijekova, u samom obliku doziranja ili, češće, nakon njegovog imenovanja pacijentu. Temelj takvih interakcija su uglavnom fenomeni formiranja kompleksa i adsorpcije, koji mogu dramatično promijeniti brzinu i potpunost apsorpcije aktivnih tvari.

Dokazano je da metoda dobivanja doznih oblika u velikoj mjeri određuje stabilnost lijeka, brzinu njegovog otpuštanja iz oblika doziranja, intenzitet apsorpcije i konačno - terapijsku učinkovitost. Na primjer, stupanj očuvanosti brojnih ljekovitih tvari u gotovim oblicima doziranja ovisi o izboru metode granulacije pri pripremi tableta. Upotreba vlažne granulacije posebno je nepoželjna kada se pripremaju tablete koje sadrže rezerpin, antibiotike i druge tvari, budući da je moguća razgradnja pripravaka.

1. Uvjeti granulacije imaju veliki učinak na razgradnju tableta. Najčešće korišteni u industriji ovlaživači - škrobna pasta i otopine želatine - nisu optimalni za mnoge preparate, jer povećavaju vrijeme njihovog raspadanja. Povećanje čvrstoće tableta s visoko viskoznim granulirajućim tekućinama, dok su sve ostale stvari jednake, također dovodi do povećanja vremena dezintegracije; Najbolja dezintegracija među visoko viskoznim tekućinama obično se daje pomoću otopina polimera: MC, OPMC, PVP, NaKMTS.

Štetno djelovanje hidrofobnih tvari za klizanje (talk, magnezij i kalcijev stearat), pogoršanje raspada tableta zbog poteškoća u prodiranju probavnih tekućina u poroznu strukturu tablete, značajno je smanjeno ili potpuno eliminirano ako tablete sadrže jako bubrijuće tvari (CMC, MC).

2. Prešanje utječe na brzinu oslobađanja lijeka, što može omesti proces njegove apsorpcije u mjestima apsorpcije.

3. Jedna od metoda za poboljšanje biofarmaceutskih svojstava tableta je njihovo stvaranje na osnovi inkluzijskih kompleksa ciklodekstrina s ljekovitim tvarima. Prema tome, upotreba a-ciklodekstrinskog kompleksa značajno poboljšava otapanje digoksina, Cavintona; povećanje brzine otapanja salicilne kiseline u kombinaciji s (3-ciklodekstrinom.

Da bi se održala koncentracija lijeka u tijelu na određenoj konstantnoj razini, u proizvodnji nekih tableta, ekscipijensi se koriste za usporavanje brzine oslobađanja lijekova. Na primjer, razvijene su tablete salbutamola dugog djelovanja koje sadrže pomoćnu tvar - akrilnu smolu.

Sušenje granula. Vrijednost preostalog sadržaja vlage u granulatu u postupku prešanja.

Sušenje vlažnih granula. Koriste se različite vrste sušača.:

1) sušilice s policama s prisilnom cirkulacijom zraka;
2) kolone za sušenje silikagela.

U slučaju potrebe za regeneracijom tekućine sadržane u materijalima koji se suše, koriste se sušilice u kojima zrak prolazi kroz silikagel. Istodobno se adsorbiraju vrijedne pare i ponovno se koristi topli zrak za sušenje materijala.

Infracrveni racionalni sušači. Kao toplinski radijatori u takvim sušilicama koriste se specijalne zrcalne svjetiljke, nichrome žarulje spirale smještene u fokus paraboličnih reflektora, metalnih i keramičkih panelnih radijatora s električnim, parnim ili plinskim grijanjem.

Sublimacijski sušači. U posljednjih nekoliko godina, metoda sušenja materijala u stanju smrzavanja u uvjetima visokog vakuuma je naširoko korištena u industriji. Dobio je ime sušenja sublimacijom ili molekularnim sušenjem. Metoda omogućuje očuvanje osnovnih bioloških svojstava materijala koji se suši kada krutina ispari bez taljenja, zaobilazeći tekuću fazu.

Sušilice s fluidnim krevetom. Od poznatih konstrukcija imenovanih sušara, sušilica SP-30 se koristi u domaćim postrojenjima. Sušare koriste tvrtke Münster, Aeromatic (Švicarska).

Princip rada sušilice SP-30. Protok zraka usisan ventilatorom u gornji dio okvira se zagrijava u grijaču na unaprijed određenu temperaturu, čisti u filteru i ide izravno u komoru za sušenje, gdje prolazi kroz spremnik proizvoda od dna prema vrhu, fluidizirajući sloj proizvoda. Zatim, ovlaženi zrak prolazi kroz vrećasti filter, čisti se od malih čestica proizvoda i ispušta u atmosferu.

Glavna prednost sušara - visoke performanse: vrijeme sušenja materijala, ovisno o njegovim fizičkim svojstvima i obliku, traje od 20 do 50 minuta; troše malo energije i zauzimaju mali radni prostor.

Osušene granule prije prešanja trebaju imati malo vlage, nazvane rezidual.

Preostala vlaga za svaku formulaciju tablete je individualna i trebala bi biti optimalna, tj. Tako da se postupak prešanja odvija na najbolji način, kvaliteta tableta zadovoljava zahtjeve GF, a jačina je najveća u usporedbi s tabletama dobivenim iz granula.

Isti lijek s različitim stupnjem vlage.

• Neispržene granule prianjaju na udarce, ispunjavaju matricu neravnomjerno i zahtijevaju povećanu količinu anti-trenja. Prekomjerno osušene granule teško se komprimiraju, a tablete mogu imati isprekidane rubove.

Dodatni Članci O Embolije