logo

Fibrati: popis lijekova, mehanizam djelovanja, za razliku od statina

Fibrati - skupina lijekova koji snižavaju razinu triglicerida, lipoproteina niske i vrlo niske gustoće (LDL, VLDL), kolesterola, povećavaju sadržaj lipoproteina visoke gustoće (HDL). Prije izuma, statini su bili široko korišteni u liječenju ateroskleroze. Danas se lijekovi koriste u liječenju bolesnika s visokim trigliceridima, niskim HDL-om.

Prvi lijek ove skupine bio je klofibrat, koji se naširoko koristio u 60-70-im godinama. Zatim su ga stisnuli lijekovi druge i treće generacije: fenofibrat, bezafibrat, ciprofibrat, gemfibrozil.

Što je fibrates - princip djelovanja

Fibrati su hipolipidemijski agensi - lijekovi koji smanjuju učinkovitost pojedinih lipidnih frakcija, lipidnih tvari (kolesterola). Lijekovi su derivati ​​fenofibrične kiseline, koja im je dala ime. Mehanizam djelovanja fibrata temelji se na njihovoj sposobnosti da:

  • povećati aktivnost enzima lipoprotein lipaze, koja aktivira cijepanje hilomikrona, VLDL, koji sadrže trigliceride;
  • povećavaju broj receptora jetre koji hvataju i obrađuju LDL;
  • povećati izlučivanje kolesterola s žučom, neznatno smanjenje volumena sinteze sterola;
  • stimulacija sinteze apolipoproteina AI, AI.

Smanjuje se razina triglicerida (neutralnih masti), VLDL, LDL, kolesterola, a HDL se povećava. Promjena koncentracije različitih proizvoda metabolizma masti pozitivno djeluje na sprječavanje progresije ateroskleroze, kao i na razvoj njenih komplikacija - ishemijske bolesti srca, infarkta miokarda, aneurizme mozga, moždanog udara.

Lijekovi također smanjuju razinu:

  • dislipidemija hrane;
  • fibrinogen (faktor tromboze);
  • mokraćna kiselina;
  • GGT, aktivnost alkalne fosfataze;
  • smanjuje viskoznost krvi.

Fibrati se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Nasuprot tome, statini se uglavnom izlučuju putem bubrega.

Indikacije za uporabu

Pripravci iz skupine fibrata najučinkovitije smanjuju koncentraciju triglicerida (20-55%), povećavaju sadržaj HDL-a (10-30%), imaju manji učinak na smanjenje kolesterola (10-25%), LDL (10-35%). Stoga se oni najčešće koriste za liječenje stanja povezanih s povećanjem neutralnih masti.

Imenovanje fibrata opravdano je kada koncentracija triglicerida iznosi više od 10 mmol / l, kao i kod bolesnika s rijetkim tipom hiperlipidemije tipa III. Također, lijekovi se propisuju za neučinkovitost prehrane kao nadomjestak za statine s hiperlipidemijom IIa, IIb, IV, V tipova.

Zbog niske učinkovitosti lijekova za snižavanje kolesterola, LDL se rijetko koristi kao neovisni lijek. Uz visoku razinu neutralne masti, niske HDL, pacijentu se može propisati fenofibrat kao dodatak liječenju statinima.

S razinom triglicerida iznad 5,6 mmol, povećava se rizik od razvoja pankreatitisa. Imenovanje derivata fibrilne kiseline sprječava razvoj upale gušterače.

Imenovanje fenofibrata, gemfibrozila bolesnicima s koronarnom bolešću srca, kao i pacijentima podvrgnutim arterijskoj operaciji, smanjuje kardiovaskularnu smrtnost, usporavajući napredovanje koronarne ateroskleroze. Ova dva lijeka poboljšavaju prognozu bolesnika s dijabetesom, sprječavajući razvoj nekih njegovih komplikacija.

Doze, režim lijekova ovise o aktivnom sastojku:

  • gemfibrozil - 2 puta dnevno na 600 mg;
  • bezafibrat - 3 puta dnevno na 200 mg;
  • Ciprofibrat - 1 put dnevno, 100 mg;
  • fenofibrat 1 vrijeme / dan, 200 mg;
  • Ovo je pojedinačna doza od 500 mg jednom dnevno.

Tablete ili kapsule, koje se uzimaju 1 put dnevno, bolje je piti za vrijeme doručka. Kao najjače bogati lipidima su lipoproteini sintetizirani ujutro. Tablete se ne mogu žvakati, smrviti, otopiti, otvoriti sadržaj kapsula.

Procjena učinkovitosti lijekova provedena nakon 4 tjedna. Do tog trenutka postižu maksimalnu učinkovitost.

Preporuča se dopuniti uporabu lijekova metodama koje nisu droga za snižavanje razine triglicerida, kolesterola: jesti zdravu hranu, baviti se sportom, prestati pušiti, izbjegavati stres.

Popis najboljih vlakana

Moderne fibrate predstavljaju tri generacije:

  • 1 - klofibrat;
  • Drugi - gemfibrozil, bezafibrat;
  • 3. fenofibrat, ziprofibrat.

Nekada popularni klofibrat se jedva koristi. Dokazano je da lijek doprinosi razvoju malignih tumora bilijarnog trakta, neke vrste onkologije gastrointestinalnog trakta. Najučinkovitiji prepoznat oblik fibrata, proizveden u obliku mikrogranula. Tijelo ga bolje apsorbira, mnogo učinkovitije.

gemfibrozil

Što se tiče strukture, gemfibrozil je bliski srodnik klofibrata, koji ima manje toksičnosti. Učinkovito smanjuje razinu triglicerida, LDLM u bolesnika koji ne reagiraju na dijete ili druge lijekove za snižavanje lipida. Kod nasljednog nedostatka lipoprotein lipaze se ne primjenjuje. Danas se gemfibrozil rijetko propisuje. Postupno se zamjenjuju učinkovitijim lijekovima.

fenofibrat

Fenobrat je najpriktičniji derivat fenofibrične kiseline. U usporedbi s drugim fibratima, ima dodatnu osobinu - smanjuje sadržaj mokraćne kiseline. Ovaj učinak lijeka koristi se u liječenju bolesnika s gihtom. Fenofibrat smanjuje vjerojatnost pojave komplikacija dijabetesa melitusa: polineuropatije, patologije bubrega i retine. Prodaje se pod trgovačkim nazivima Traykor (Francuska), Lipantil 200 M (Francuska), Fenofibrat Kanon (Rusija), Exlip (Turska).

kontraindikacije

Fibrati se ne propisuju pacijentima s bolestima jetre ili bubrega. To se ne odnosi na blage oblike patologija. Većina tableta ili kapsula sadrži laktozu. Zbog toga što je uzimanje lijekova kontraindicirano u bolesnika s intolerancijom na mliječni šećer, manjak laktoze, galaktosemiju.

Ne možete dodijeliti fibrate pacijentima koji pate od alkoholizma, imaju bolesti bilijarnog trakta.

Bezafibrat, tsiprofibrat kontraindiciran kod trudnica. Fenofibratu, gemfibrozilu, dodijeljena je kategorija djelovanja na fetus C. To znači da su provedene studije na životinjama koje su otkrile rizike za bebu u razvoju, ali nisu provedeni odgovarajući testovi kod žena. Stoga se lijekovima iz ove kategorije ne preporuča imenovanje budućih majki, osim kada koristi za njezino tijelo prelaze potencijalnu štetu za fetus.

Lijekovi se propisuju isključivo za odrasle. Njihova sigurnost za djecu nije potvrđena istraživanjima.

Tijekom cijelog uzimanja tableta potrebno je pratiti enzime jetre, kreatin fosfokinazu i kreatinin u krvi najmanje jednom u 3 mjeseca.

Nuspojave posljednje generacije fibrata

Nuspojave fibrata su obično minimalne, prolazne. Najčešće se pacijenti žale na gastrointestinalnu nelagodu, mučninu, glavobolju, osip. Takvi simptomi se nalaze u 5-10% bolesnika.

Svaki predstavnik skupine fibrata ima svoj popis nuspojava. No, postoje brojne komplikacije koje su zajedničke većini lijekova:

  • promjene u sastavu žuči, što povećava rizik od kolelitijaze (lijekovi 1-2 generacije);
  • hepatitis;
  • nadutosti;
  • pankreatitisa;
  • zatajenje bubrega;
  • osjetljivost na svjetlo;
  • aritmija;
  • upala mišića;
  • miopatija;
  • rabdomioliza;
  • opća slabost;
  • smanjenje potencije (vrlo karakteristično za ciklofibrat).

interakcija

Derivati ​​vlaknaste kiseline mogu pojačati učinke varfarina, kao i drugih lijekova protiv zgrušavanja. Zbog čega se povećava rizik od krvarenja.

Fibrati se pažljivo uzimaju statinima, jer nuspojave obje skupine lijekova uključuju komplikacije mišića.

Kod uzimanja derivata fibrilne kiseline s lijekovima koji imaju nefrotoksičnost, potrebno je pratiti zdravlje bubrega.

Analogi fibrata

Fibrati nisu jedini lijekovi namijenjeni normalizaciji metabolizma masti. Skupina lijekova za snižavanje lipida uključuje:

  • Statini (inhibitori HMG-CoA reduktaze) su najsnažniji lijekovi s različitim učincima. Oni blokiraju sintezu kolesterola, što omogućuje smanjenje koncentracije sterola, VLDL, LDL, triglicerida, povećanje sadržaja HDL. Statini smanjuju veličinu depozita kod ateroskleroze;
  • sekvestranti žučnih kiselina (Kolestiramine, Colestipol) - lijekovi koji vežu žučne kiseline u crijevima. Blokirajte njihovo vraćanje u krv. Tijelo mora sintetizirati nove žučne kiseline iz kolesterola, što dovodi do smanjenja koncentracije sterola, kao i LDL koji sadrže LDL;
  • Ezetimib - lijek koji usporava apsorpciju kolesterola iz probavnog sustava. Može se koristiti u kombinaciji sa statinima ili kao poseban lijek za njihove kontraindikacije;
  • Vitamin PP (vitamin B3, nikotinska kiselina) - zaustavlja sintezu VLDL, smanjuje količinu triglicerida u krvi, povećava HDL. Djelovanje vitamina razvija se relativno brzo - za 4-5 dana. Zbog velikog broja rijetko korištenih nuspojava;
  • Omega-3 masne kiseline (Omacor) koriste se za normalizaciju razina triglicerida kao alternativa fibratima, uz liječenje statinima.

Svi ovi lijekovi mogu zamijeniti jedni druge, ali ne za sve bolesti. Najsvestraniji lijek su statini (tablica 1).

Tablica 1. Terapija primarne hiperlipoproteinemije.

Fibrati - lijekovi za snižavanje triglicerida u krvi

SAŽETAK ČLANA:

Što su fibrati?

Fibrati su derivati ​​("derivati") fibrinske kiseline, posebna klasa lijekova dizajniranih za snižavanje razine triglicerida u krvi (tipično za stanje poput hipertrigliceridemije). Imajte na umu da su ovi lijekovi neučinkoviti (!) Strogo povećati HDL ("dobar" kolesterol) ili smanjiti količinu LDL (uvjetno "loš" kolesterol). Zato, pažljivo propisane od strane liječnika u kombinaciji s drugim lijekovima, kao što su statini, sekvestranti žučne kiseline i nikotinska kiselina (Niacin | Vitamin B3 / PP).

Fibrati - mehanizam djelovanja

Fibrati (ili derivati ​​/ derivati ​​fibrinske kiseline) smanjuju količinu triglicerida smanjujući proizvodnju u jetri VLDL (lipoproteini vrlo niske gustoće) - to jest, čestice koje ih transportiraju (trigliceridi) duž autocesta cirkulacijskog sustava. Drugi (ne manje važan) pozitivan učinak je ubrzanje prirodnog procesa "uklanjanja" triglicerida iz cirkulacijskog sustava.

Prema službenim podacima (iz Nacionalnog instituta za zdravlje - Nacionalni institut za zdravstvo, SAD), fibrati vrlo učinkovito smanjuju razine triglicerida do 35-50% u bolesnika s dijagnozom hipertrigliceridemije.

Fibrati nisu (!) Djelotvorni posebno za snižavanje LDL kolesterola. Međutim, za pacijente s visokim trigliceridima u krvi i niskim razinama lipoproteina visoke gustoće (tj. Hdl / lpvp "dobrog" kolesterola), liječnici mogu razmotriti mogućnost kombinacije fibrata (npr. Trikor fenofibrata) sa statinima. Ovaj pristup liječenju neće samo smanjiti količinu LDL-a u krvi, već će i smanjiti količinu triglicerida, čime će doprinijeti relativno brzom i učinkovitom povećanju razine HDL-a.

Fibrates upute za uporabu

Neki fibrati (osobito klofibrat) mogu pridonijeti uznemirenom želucu, pa ih treba uzimati s hranom. Drugi lijekovi se moraju uzimati neposredno prije obroka (npr. Gemfibrozil).

Pažljivo pratite sve upute i upute liječnika u vezi s rasporedom lijekova. Ako je doza lijeka slučajno zaboravljena, morate je popuniti što je prije moguće. Ali (!), Nakon vremena sljedećeg uzimanja tableta, treba zaboraviti “zaboravljenu” dozu (kako bi se izbjegla “dvostruka” doza).

Redovito prolazite kroz sva istraživanja usmjerena na kontrolu razine triglicerida i lipida (HDL / LDL kolesterola).

Fibrinska kiselina može biti manje učinkovita za osobe koje imaju prekomjernu težinu. Stoga, uz promjene načina života preporučene za smanjenje količine masti u krvi, pacijentima se može propisati napredni set mjera mršavljenja. Riječ je o uravnoteženoj prehrani, posebnim fizičkim vježbama, psihološkom savjetovanju o upravljanju stresom (na primjer, na temu psiholoških problema kao što su "prejedanje"). Ili druge sveobuhvatne programe.

Nemojte prestati uzimati lijekove / (jednako) ne mijenjajte njihovu dozu bez savjetovanja s liječnikom. Obavezno obavijestite sve liječnike, uključujući (!) Zubare, da koristite fibrate za liječenje. Prije provođenja bilo kakve kirurške (uključujući stomatološke) operacije, napravite kompletan popis lijekova koji se koriste i pokažite liječnicima.

Sigurnosne upute

Neki fibrati (na primjer, Fenofibrate) mogu povećati osjetljivost osobe na sunčevu svjetlost. Stoga se osobama koje uzimaju ovaj lijek preporučuje nanošenje dovoljne količine kreme za sunčanje na koži (pri temperaturama zraka iznad + 15 ° C).

Također poduzmite i druge mjere opreza, osobito s dugom zabavom na otvorenom. Ostanite u hladu (ako je moguće) izbjegavajte "vrhunske sunčane satove", nosite iznimno svijetlu odjeću, šešir širokih oboda i sunčane naočale.

Važne informacije

Većina ljudi koji uzimaju posebne lijekove kako bi smanjili broj uvjetno "lošeg" kolesterola u krvi (hiperholesterolemija) će ih uzimati do kraja života, pod uvjetom da nema ozbiljnih nuspojava.

Pacijenti bi trebali zapamtiti da lijekovi mogu kontrolirati samo visoki kolesterol, ali ne (!) Uklanjaju problem u potpunosti. Čak i ako svi simptomi nestanu, nastavite uzimati lijekove na isti način kao i prije. U isto vrijeme, aktivno koristite dijete s minimalnom količinom kalorija i zasićenih masti, a također ne propustite zakazane sastanke s liječnikom.

Preparati s fibratima - analozi (popis, prosječne cijene)

Prema brojnim istraživanjima, osim smanjenja razine triglicerida, fibrati također mogu blago povećati HDL kolesterol (za 15-25%). Još jednom podsjećamo da nisu (!) Učinkoviti strogo za snižavanje razine lošeg LDL / LDL kolesterola.

Kakvi su? Moderna medicina aktivno koristi 3 vrste fibrata:

"Gemfibrozil" / "Gemfibrozil" (strukturni analog - "Lopid" / "Lopid"). Smanjuje trigliceride i neznatno povećava sadržaj HDL-a (u prosjeku za 11%). Smatra se najpopularnijim fibratom u mnogim zemljama svijeta. Obično se uzima 2 puta dnevno (30 minuta prije obroka). Prosječna cijena: 600 mg / 30 tableta - 1500 rubalja.

"Fenofibrat" / "Fenofibrate" (druga imena / marke - "Lifibra", "Traykor", "Antara", "Lipofen", "Triglide"). Prema rezultatima kliničkih ispitivanja, ovaj lijek učinkovito usporava razvoj koronarne arterijske bolesti kod osoba s dijabetesom tipa 2. t

Smatra se najsigurnijim lijekom koji se može koristiti u kombinaciji sa statinima, zbog minimalnog rizika od negativnih interakcija s njima. Uzima se 1 puta dnevno (tijekom obroka). Trošak: 145 mg / 30 tableta - od 425 rubalja.

"Clofibrate" / "Clofibrate" (strani žigovi "Abitrate", "Atromid-S"). Ponekad se koristi u liječenju tako rijetke bolesti kao što je dijabetes insipidus ("dijabetes vode" *), u kojem bubrezi proizvode abnormalno veliku količinu razrijeđenog urina.

• Oštećena funkcija hipotalamusa (ili hipofize), koji je karakteriziran poliurijom (iscjedak od 6 do 15 litara urina dnevno), kao i polidipsija (povećana žeđ).

Upozorenje! Prema uglednim znanstvenicima, klofibrat je karakteriziran povećanim rizikom od razvoja određenih vrsta raka (raka), pankreatitisa i žučnih kamenaca. Iz tog razloga, na primjer, u Europi ga rijetko (ako ikada) propisuju liječnici.

Fibrati i drugi lijekovi

Bolesnici se moraju savjetovati sa svojim liječnikom prije uzimanja bilo kojih drugih lijekova / vitamina ili dodataka prehrani. Posebnu pozornost tijekom primanja fibrata treba dati ispod navedenih lijekova.

Lijekovi za snižavanje kolesterola

Uzimajući više od jedne vrste lijekova koji snižavaju kolesterol u krvi, možete osjetiti nuspojave. Statini (u ovom slučaju) su najviše alarmantni kada se kombiniraju s fibratima, osobito s lijekom kao što je Gemfibrozil. Primjerice, kada se istodobno koriste određeni statinski lijekovi, dječji rizici potencijalno fatalne reakcije, nazvane rabdomioliza, značajno se povećavaju.

antikoagulansi

To su lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Kada se koristi s fibratima, njihov učinak se značajno povećava, što značajno povećava rizik od krvarenja (iz nosa / desni / ili drugih). Prilikom propisivanja fibrata liječnik može smanjiti dozu antikoagulansa.

imunosupresivi

Na primjer, "Ciklosporin." Lijekovi za suzbijanje imunološkog sustava. Najčešće se imenuje nakon presađivanja organa, kako bi se izbjegao proces odbacivanja (na primjer, srce donora). Uzimanje određenih vrsta fibrata (osobito Fenofibrata), u kombinaciji s imunosupresivima, povećava rizik od razvoja bolesti bubrega.

Koje su nuspojave fibrata?

Najčešće nuspojave su mučnina, poremećaj želuca / crijeva, a ponekad i proljev. Također, lijekovi mogu negativno utjecati na jetru. Problemi s jetrom obično se nastavljaju blago i brzo nestaju, ali ponekad su ozbiljni, što zahtijeva trenutačni prestanak uporabe lijeka.

Uz dulju uporabu (za nekoliko godina) fibrati mogu uzrokovati stvaranje žučnih kamenaca.

Fibrati mogu pojačati učinak lijekova kao što je varfarin / Coumadin (koji sprječavaju zgrušavanje krvi). Stoga se njihova doza treba prilagoditi kako bi se izbjegli negativni učinci (krvarenje iz nosa ili desni, produljeni menstrualni protok i druge opcije povezane s "iscrpljenjem" krvi).

Vrlo rijetka, ali najopasnija nuspojava je rabdomioliza (kritično stanje u kojem se mišićne stanice uništavaju). Mišići leđa i tele su najosjetljiviji na ovu bolest, iako neki pacijenti ne osjećaju nikakve simptome.

Rabdomioliza može dovesti do zatajenja bubrega / jetre pa čak i do smrti. Rizici ove teške komplikacije su veći za one fibrate koji se koriste zajedno s drugim lijekovima koji snižavaju razinu kolesterola. No, jedan od njih, Fenofibrate (kao što je praksa pokazala), je što je moguće sigurniji u interakciji sa statinima. Zbog toga se smatra preferiranim fibratom za kombiniranu terapiju.

Pacijenti trebaju odmah prijaviti sljedeće simptome rabdomiolize svojim liječnicima:

  • grčevi u mišićima, bol, oticanje ili slabost;
  • groznica;
  • tamna mokraća;
  • mučnina i / ili povraćanje;
  • neobjašnjiv osjećaj nelagode / slabosti ili nelagode u tijelu.

Osim toga, neke studije pokazuju da uzimanje fibrata, posebno klofibrata, može povećati rizik od razvoja raka, pankreatitisa (upala gušterače), žučnih kamenaca ili uzrokovati probleme nakon operacije žučnog mjehura. Preporučuje se da s liječnicima razgovarate o potencijalnim rizicima i koristima fibrata.

Fibrati - kontraindikacije

Fibrate se ne smiju propisivati ​​ako pacijent ima jedan od sljedećih čimbenika:

Bolesti jetre. Primjena Fenofibrata može dovesti do komplikacija jetrenog oboljenja. Osim toga, uzimanje Clofibrata ili Gemfibrozila u bolesnika s problemima jetre može dovesti do nakupljanja ovog lijeka u krvi, što povećava vjerojatnost nuspojava.

Bolest bubrega. U ovom slučaju (kao što je gore opisano) dolazi do nakupljanja fibrinske kiseline u tijelu, koja umnožava potencijal za nuspojave i (u slučaju uzimanja Fenofibrata) povećava rizik od pogoršanja postojećih problema s bubrezima.

Bolest žučnog mjehura ili žučnih kamenaca.

Želučani ili crijevni čirevi (klofibrat je posebno opasan).

Hipotireoza (nedostatak tiroidnih hormona).

Transplantacija srca. Pokazalo se da uporaba fibrata utječe na razine ciklosporina, što može dovesti do odbacivanja transplantata.

Povećana razina homocisteina.

Upotreba "fenofibrata" može povećati sadržaj homocisteina u krvi (ne-proteinogena aminokiselina - nusproizvod razgradnje metionina ili prehrambenih aminokiselina dobivenih iz mesa i proteina). Stoga liječnici preporučuju da pacijenti koji uzimaju Fenofibrat dodatno koriste folnu kiselinu (vitamin B9 topiv u vodi), koji dobro smanjuje razinu homocisteina.

Interakcija fibrata i statina

Prije svega, treba obratiti pozornost na činjenicu da fibrati, uz kombinirano liječenje statinima, značajno povećavaju rizik od razvoja takve opasne bolesti kao što je rabdomioliza (teška oštećenja mišića). Najranjivije osobe na ovu nuspojavu su adolescenti i starije osobe (starije od 60 godina).

Gemfibrozil može suzbiti razgradnju određenih statina u serumu (na primjer, simvastatin ili lovastatin), što neizbježno dovodi do povećanog sadržaja statinskih tvari u tijelu. A to je puno za pacijente (osobito starije žene) s tako neugodnom posljedicom, kao što je toksičnost mišića.

Iskusni liječnici nastoje izbjeći kombinaciju statina i fibrata zbog većeg rizika od oštećenja mišića, što nije tako uspješna kombinacija. Stoga se Gemfibrozil ne bi trebao kombinirati s simvastatinom, au kombinaciji s Lovastatinom maksimalna doza posljednjeg lijeka ne bi trebala prelaziti 20 mg dnevno.

Za razliku od svog prethodnika, "fenofibrat" ne ometa proces cijepanja statina, stoga se smatra najsigurnijom opcijom za one slučajeve kada je u liječenju potrebno koristiti i fibrate i statine. Važno je napomenuti da je pravastatin prema rezultatima ispitivanja pokazao minimalnu količinu toksičnih i mišićnih učinaka od svih ostalih statinskih lijekova u kombinaciji s fibratima. No rizici i dalje ostaju.

Što je bolje: statini ili fibrati?

U načelu, ovo pitanje nije posve točno. Općenito, glavni zadatak statina je normalizacija kolesterola u krvi (snižavanje LDL-a / povećanje HDL-a), a glavni zadatak fibrata je smanjiti količinu triglicerida. Jednostavno rečeno, svaki od ovih lijekova zasebno savršeno rješava svoje probleme, ali nije osobito učinkovit u postupanju sa strancima (moguć je samo minimalan utjecaj).

Mehanizam djelovanja fibrata i kakve droge?

Kako bi se snizio indeks kolesterola u krvi i spriječio razvoj srčanih i sistemskih patologija, u farmakologiji se razvija nekoliko skupina lijekova:

  • statini;
  • sekvestranti žučne kiseline;
  • inhibitori apsorpcije molekula sterola u stanicama tankog crijeva;
  • antioksidansi;
  • fibrate;
  • Vitamin PP - nikotinska kiselina.

Ovi lijekovi su također propisani za dislipidemiju, bez obzira na spol i dob. Statini i fibrati su dodijeljeni češće nego druge skupine, pa je važno znati što je to, njihov mehanizam djelovanja, svojstva, kao i upute za uporabu.

Specifičnost i mehanizam djelovanja

Fibrati su lijekovi za snižavanje lipida, derivati ​​fibrinske kiseline, koji djeluju na stanice jetre, blokirajući sintezu triglicerida, i pojačavaju njihov katabolizam i eliminaciju iz tijela.

Ova skupina lijekova također se aktivno koristi u obnovi metabolizma lipida, kao i statina. Ali ne identificirati ove dvije skupine lijekova, jer oni imaju malo drugačiji smjer u normalizaciji metabolizma lipida. Pilule se propisuju na isti način kao i statini, pojedinačno uz jasno propisan režim liječenja.

Mehanizam djelovanja fibrata usmjeren je na povećanje jednog od enzima metabolizma lipida - lipoproteinske lipaze. Ovaj enzim je odgovoran u procesu lipida za razgradnju lipoproteina niske molekulske mase i vrlo niske molekularne gustoće. Aktivnost lipoprotein lipaze sprječava razvoj sistemskih patologija, uključujući aterosklerozu.

Pravilno cijepanje lipoproteina niske gustoće smanjuje njihovu koncentraciju u krvi i povećava razinu molekula lipoproteina visoke gustoće koje pročišćavaju krvotok od molekula slobodnog kolesterola.

Kao posljedica izlaganja fibrata stanicama jetre, javljaju se sljedeći procesi:

  • udio triglicerida se smanjuje od 20 do 50%;
  • indeks ukupnog kolesterola opada - za 10-15%;
  • smanjena frakcija LDL - 20-30.0%;
  • povećava koncentraciju kolesterola visoke gustoće (HDL) za 10-12%.

Također, ova skupina lijekova ublažava upale u arterijskim membranama, jača intime arterija i povećava elastičnost krvnih žila.

Najčešće, fibrati se propisuju u kompleksnoj terapiji lijekovima s vitaminom PP (niacin), koji smanjuje rizik od smrtnosti od vaskularnih patologija u kompliciranom obliku i komplikacijama srca - moždani i srčani infarkt.

Nije često propisivanje sekvestranata žučića za smanjenje indeksa kolesterola u kompleksu, a još rjeđe, u kombinaciji s derivatima fibrinske kiseline, propisati pripravke statina.

Indikacije i kontraindikacije

Zbog visokih pokazatelja droga, predstavnici ove skupine imaju širok raspon primjena. Lijekovi propisani za metabolički sindrom, što je jedan od glavnih razloga za razvoj sistemske i srčane patologije. Fibrati su također propisani za takve patologije u tijelu:

  • abdominalna pretilost (struk veći od 90 centimetara);
  • povećan indeks ukupnog kolesterola iznad 5 mmol / l;
  • niska koncentracija lipida visoke molekularne gustoće - niža od 1 mmol / l;
  • povišeni trigliceridni indeks u krvi;
  • sistemska ateroskleroza;
  • dijabetes tipa 2;
  • patologija srčanog organa - tahikardija, aritmija, angina pektoris;
  • arterijska hipertenzija.

Fibrati se propisuju za hiperkolesterolemiju obiteljskog tipa i za dislipidemiju miješanog tipa s povišenim trigliceridima i bez značajnog povećanja. Lijekovi se koriste kao monoterapija ili u kompleksnom liječenju neravnoteže lipida.

  • ne propisuju lijekove za žene tijekom prenatalnog rađanja i dojenja djeteta;
  • patologija jetrenih stanica. Kod ciroze, hepatitisa i kroničnog alkoholizma, fibrati mogu izazvati zatajenje organa zbog njihovog učinka na metabolizam molekula masnih kiselina u jetri;

kršenje žučnog mjehura i kolecistitisa. Ova skupina lijekova može potaknuti razvoj bolesti žučnih kamenaca;

  • kronično zatajenje bubrega. Lijekovi mogu povećati indeks kreatinina u bubrežnim organima, što će pogoršati patologiju;
  • kronični stadij alkoholizma.
  • Pozitivne i negativne akcije

    Lijekovi imaju određene prednosti i nedostatke. Pozitivne točke lijekova iz skupine fibrata su:

    • Pilule su učinkovite u smanjenju "dobrog" kolesterola;
    • propisuju lijekove s blagim povećanjem LDL-a;
    • učinkovito smanjenje visokog TG;
    • su lijekovi izbora za liječenje metaboličkog sindroma;
    • toniziraju arterijske membrane;
    • borba protiv slobodnih radikala u sustavu krvotoka;
    • anti-koagulacijski učinak tableta, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.

    Nuspojave lijekova:

    • vrlo rijetko lijekovi uzrokuju alergijske reakcije;
    • poremećaji u probavnom traktu - mučnina koja izaziva povraćanje, nadutost u želucu i nadutost, osjećaj težine u želucu i žgaravicu, podrigivanje;
    • učinci na središta živčanog sustava - razdražljivost, nesanica ili pospanost, glavobolja i glavobolja, depresija, smanjena koncentracija i pamćenje, pogoršanje kvalitete vidnog organa;
    • Promjena indeksa laboratorijskih istraživanja je povećanje indeksa kreatinina, indeksa ALT i AST, kao i razine transaminaza jetre.

    Popis lijekova koji spadaju u skupinu fibrata

    Pripravci fibrata su široko zastupljeni na tržištu lijekova. Njihov trošak ovisi o tome je li to izvorni lijek ili analog, kao i koji aktivni sastojak čini osnovu ovog lijeka:

    Upute za uporabu

    Lijekovi u ovoj skupini nisu prikladni za samoliječenje i uzimaju se samo prema uputama liječnika. Liječnik propisuje dozu i režim liječenja. Zabranjeno je kršiti režim liječenja, kao i prekoračiti preporučenu dozu. Lijekove treba uzimati najmanje mjesec dana. Trajanje terapijskog tijeka ovisi o patologiji i dijagnostičkim pokazateljima. Trajanje terapije dodjeljuje se individualno svakom pacijentu.

    Doza se izračunava na sljedeći način:

    • Gemfibrozil tablete se uzimaju 1-2 puta dnevno, 20-30 minuta prije obroka. Trajanje terapije je od 1 mjeseca do 6 mjeseci. Analozi Gemfibrozil - Gevilon, Normolit.
    • Tablete na bazi bezafibrata uzimaju se dva puta dnevno, pola sata prije obroka tijekom 1-3 mjeseca. Analogi Bezafibrata - Bezalip, Befizal.
    • Lijek na bazi fenofibrata - tablete i kapsule uzete jednom dnevno prije obroka 1 - 6 mjeseci. Analogi Fenofibrata su - Traykor, Lipintil.
    • Lijek na temelju tsiprofibrata uzeti dva puta dnevno tijekom šest mjeseci ili duže. Analog Tsiprofibrate je Lipanor.

    Prije nego što počnete uzimati alat, trebate ga proučiti i saznati interakciju lijeka. Prilikom uzimanja fibrata:

    • zabranjeno je istovremeno liječenje ciklosporinom i drugim hepatotoksičnim lijekovima;
    • ne mogu se uzimati istodobno s antikoagulansima, posebno s varfarinom;
    • ne može se uzimati zajedno sa statinima - povećava rizik od miozitisa i rabdomiolize.

    Kako se fibrati razlikuju od statina?

    Glavni pokazatelj razlike između dva lijeka u liječenju neravnoteže lipida je njihov učinak na koncentraciju triglicerida. Ako su trigliceridi jako povišeni, liječnik propisuje derivate fibrilne kiseline. Što su bolji fibrati ili statini za liječenje hiperkolesterolemije?

    Statini prve i druge generacije imaju širok raspon nuspojava, a danas ih liječnici vrlo malo preporučuju u liječenju hiperkolesterolemije. Statini 3 i 4 generacije imaju manje negativnih učinaka na tijelo pacijenta, ali nisu prikladni za svakoga, ali za patologiju mišićnog tkiva potpuno su kontraindicirani. U tom slučaju, liječenje se provodi s fibratima u kompleksnoj terapiji lijekovima s nikotinskom kiselinom ili sekvestranti žuči.

    Učinak oba lijeka na metabolizam lipida smanjuje rizik od razvoja srčanih bolesti i sprječava nastanak aterosklerotskih tumora u krvotoku. Oba lijeka se koriste kao primarna i sekundarna prevencija infarkta miokarda i moždanog udara.

    Liječnici recenzije

    Većina liječnika fibrate opisuje kao učinkovitu skupinu lijekova u borbi protiv visokog kolesterola:

    Fibrati su jedan od najučinkovitijih lijekova koji se koriste u liječenju patologija kardiovaskularnog sustava. Ova se skupina uspostavila kao normalizator lipidnog stanja krvi. Lijekovi rijetko uzrokuju nuspojave i imaju mali popis kontraindikacija.

    Fibrati - mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije

    Fibrati se koriste kao lijekovi za ispravljanje metabolizma lipida. Uspješno se kombiniraju sa skupinom kao što su statini, čije djelovanje je cilj smanjiti kolesterol u krvi. Mehanizam djelovanja fibrata povezan je s normalizacijom metabolizma lipida poboljšanjem aktivnosti lipoprotein lipaze. Smanjite razine TG mnogo učinkovitije od statina.

    Ta sredstva se dobivaju iz fibrinske kiseline. Prvi put je ova skupina lijekova korištena 1962. godine. Prvi je bio lijek zvan Clofibrat. Moderni raspon ove skupine aktivnih tvari proširio se na 10 artikala. Sada je lijek dostupan pod različitim nazivima, ne samo kao jedna komponenta, već iu kombinaciji s drugim kemijskim spojevima.

    Značajke lijekova

    Farmakologija je poznata po određenoj klasifikaciji lijekova koji mogu smanjiti razinu organske masti u krvi. To uključuje:

    • kationske smole za ionsku izmjenu;
    • inhibitori apsorpcije sterola u crijevima;
    • antioksidansi;
    • statini;
    • fibrate;
    • nikotinska kiselina.

    Fibrati su derivat fibrinske kiseline. Njihovo djelovanje ima za cilj inhibiciju stvaranja triglicerida u jetri i ubrzavanje njihovog uklanjanja iz krvi. Alternativni naziv su derivati.

    Međutim, nije potrebno uspoređivati ​​te lijekove jer oba imaju svoje osobine. Postoji određena klasifikacija fibrata prema kojoj se određuje razina njihove zaštitne funkcije.

    Indikacije za uporabu

    Ovi lijekovi se propisuju ako je pacijent otkrio bolesti kao što su hipertrigliceridemija (visoki trigliceridi), obiteljska kombinirana dislipidemija (neravnoteža lipida u krvi zbog slabe nasljednosti ili lošeg načina života), dijabetesna dislipidemija je komplikacija dijabetesa zbog poremećaja metabolizma tvari.

    Fibrati su također propisani za dijabetičnu displaziju.

    Ako postoji potreba za povećanjem razine HDL, propisuje se Bezalip ili Bezamidin, što u ovom slučaju daje značajniji učinak od statina. Uz značajno povećanje triglicerida, indiciran je Gemfibrozil. Ako su u tijelu istovremeno prisutni hiperlipidemija i giht, propisan je Lipantil. Budući da giht nastaje zbog viška mokraćne kiseline, ovaj lijek ispravlja njegovu razinu.

    Bezafibrat i Gemfibrozil indicirani su za liječenje ateroskleroze kao sredstva za smanjenje razvoja bolesti. Slično liječenje šećerne bolesti zahtijeva imenovanje Fenofibrata. Derivati ​​vlaknastih kiselina mogu pomoći u sprečavanju srčanog udara ako postoji povećana razina triglicerida i niža razina HDL. Također, ovaj alat se koristi za nodularnu ksantomatozu, koja je formiranje velikih veličina u obliku pečata na koži, tetivama i zglobovima, što je također rezultat smanjenog metabolizma lipida.

    Ako pacijent ima metabolički sindrom, što je kompleks poremećaja u tijelu, propisuju se fibrati. Ovo stanje predstavlja rizik od razvoja vaskularnih i srčanih bolesti, stoga se liječenje ne može odgoditi. Fibrati zahtijevaju paralelno pridržavanje dijete za snižavanje kolesterola.

    Vrste fibrata

    U ovom trenutku, liječnici na post-sovjetskom prostoru često ne koriste ovu kategoriju lijekova, preferirajući propisivanje statina. Međutim, derivati ​​fibrinske kiseline imaju niz pojedinačnih svojstava, koji uključuju i prednosti i nedostatke. Razmotrimo ove lijekove detaljno, nabrojimo njihove prednosti i nedostatke.

    klofibrat

    Ima visoku aktivnost snižavanja lipida, ali ima i svoje nuspojave, jer potiče pojavu kamenja u žučnom mjehuru. Druga nuspojava je stvaranje miozitisa. Loše djeluje na gastrointestinalni trakt, pa se bolesti koje su povezane s gastrointestinalnim traktom spominju kao kontraindikacija. Često pacijenti bilježe pospanost, pa su razvijene zemlje napustile ovaj lijek.

    Stvaranje miozitisa je jedna od mnogih nuspojava klofibrata.

    bezafibrat

    Bezafibrat je bolji od gore opisane varijante, utječe na količinu kolesterola i triglicerida. Iz tijela se brže eliminira.

    gemfibrozil

    Alat je aktivan protiv HDL i triglicerida. Postoje i nuspojave, ali one nisu tako česte. Glavni nedostatak je potreba za dugotrajnim korištenjem iu velikim dozama lijeka.

    fenofibrat

    To je najmoderniji predstavnik ove skupine, ujedno i najučinkovitiji. Može smanjiti razinu mokraćne kiseline u krvi. Pogodan je za upotrebu: 1-3 tablete dnevno. Često djeluje kao lijek izbora za liječenje određenih vrsta neravnoteže lipida. Medicinska terapija provodi se pod liječničkim nadzorom, dok se uzimaju drugi lijekovi.

    Prednosti i nedostaci

    Ovaj lijek ima brojne značajne prednosti u usporedbi s drugim lijekovima za regulaciju metabolizma lipida.

    dostojanstvo

    • može se koristiti s niskim HDL kolesterolom;
    • propisane kao normalne, tako neznatno povišene razine LDL kolesterola;
    • pokazuju visoku učinkovitost s visokim trigliceridima;
    • su lijekovi izbora za liječenje metaboličkog sindroma;
    • ublažavanje upale;
    • borba protiv slobodnih radikala;
    • imaju učinak antikoagulacije;
    • tonizirati posude.
    Fibrati se mogu koristiti s niskim kolesterolom

    mane

    Opisani lijekovi imaju neke nuspojave, zbog čega ovi lijekovi imaju svoje kontraindikacije. Najčešći učinci su mučnina, gagging, nadutost, proljev. U nekim slučajevima imaju negativan učinak na živčani sustav, često uzrokujući depresiju. No fibrati vrlo rijetko izazivaju alergije.

    Bolesnici koji pate od ateroskleroze trebaju uzeti u obzir činjenicu da liječenje agensima ove skupine smanjuje indeks lipoproteina, a također ima i niz drugih blagotvornih učinaka na krvne žile i srce. Pacijenti dobro podnose derivate fibrilne kiseline, što rijetko uzrokuje komplikacije.

    Uporaba fibrata

    Prije uporabe lijekova, pažljivo pročitajte upute za uporabu, moguće nuspojave i kontraindikacije. Na primjer, dok uzimamo statine paralelno, pacijent povećava vjerojatnost miopatije i rabdomiolize. Vrlo je važno proučiti mehanizam uzimanja lijekova kako bi se povećala njegova učinkovitost. Lijekove iz ove skupine najbolje je uzeti prije ili za vrijeme obroka.

    Nekoliko desetljeća uporabe fibrata dokazalo je svoju učinkovitost i smanjilo negativan utjecaj na ljudski organizam. Ipak, istraživanja u ovom području se nastavljaju, pa liječnici pronalaze naprednije mogućnosti, proučavaju učinke učinaka dugotrajne uporabe, analiziraju kompatibilnost s drugim lijekovima.

    Kao posljedica povišenog kolesterola, smanjuju se dugovječnost i kvaliteta, cirkulacija krvi je poremećena, a dolazi do neuspjeha u metaboličkim procesima. Posljedice mogu biti najstrašnije, na primjer, gangrena. Liječenje fibratima pomaže u sprečavanju takvih komplikacija, što je posebno važno za osobe s dijabetesom.

    Mehanizam djelovanja fibrata, indikacije za uporabu i nazivi lijekova

    Fibrati su anti-lipidni lijekovi koji smanjuju postotak potencijalno opasnih masti u krvi.

    Lijekovi ovog tipa često se kombiniraju sa statinima i jedan su od glavnih kod korekcije metabolizma lipida.

    Prije uporabe ovih alata, trebate znati tko uzima fibrate i kako točno djeluju na tijelo.

    Kao i svaki drugi lijek, fibrati se ne mogu propisati apsolutno svima za prevenciju. Za njihov prijem, postoji niz indikacija i kontraindikacija.

    Farmakološka svojstva

    Prema kemijskoj strukturi, svi fibrati su izvedeni iz fibrinske kiseline. Od nje su dobili svoje ime.

    Sredstva ovog tipa dostupna su u obliku tableta. Kada se proguta, aktivna tvar apsorbira epitel njegovih zidova, prelazeći u krvotok.

    U početku ulazi u krvne žile koje opskrbljuju želudac, a zatim kroz žilski pleksus crijeva ulazi u središnji krvotok, raspoređen po cijelom tijelu.

    Izravni učinak takvih lijekova je inhibiranje proizvodnje lipidne frakcije koja se naziva "trigliceridi". Njihova proizvodnja u jetri je inhibirana i istovremeno se intenzivnije izlučuje iz tijela.

    Fibrati mogu djelovati na metabolizam lipida, izravno i neizravno. Aktivna tvar nekih lijekova treba proći kroz proces biotransformacije da bi prešla u aktivni oblik.

    Lijekovi se također dijele po vremenu djelovanja. Učinak nekih od njih traje jedan dan, drugi kratkoročniji i brži.

    Bolje je prepustiti liječniku izbor vrste agensa, jer se različite vrste fibrata bolje pokazuju u različitim patologijama.

    Mehanizam djelovanja

    Osim što utječu na količinu triglicerida, pripravci ovog tipa aktiviraju enzim lipoprotein lipazu, koji je odgovoran za regulaciju količine lipoproteina niske i vrlo niske gustoće.

    Upravo su ti lipoproteini "loši" i dovode do pojave takve patologije kao ateroskleroze. Pod utjecajem fibrata, količina tih tvari se smanjuje, aktivnije se raspadaju i izlučuju u crijevni lumen zajedno s žuči.

    Za još učinkovitiju borbu protiv “loših” lipida propisani su statini. U kombinaciji s fibratima, oni dobivaju visoku anti-lipidnu aktivnost. Kompleksna uporaba ovih alata smanjuje rizik od ateroskleroze i njezinih komplikacija.

    Mehanizam djelovanja fibrata

    Fibrati ne doprinose resorpciji postojećih lipidnih naslaga na zidovima krvnih žila, ali značajno inhibiraju njihov rast i napredovanje vaskularnih lezija. Rezultat korekcije metabolizma lipida također sprječava nastanak novih naslaga.

    Unatoč činjenici da su fibrati lijekovi nove generacije, relativno nedavno korišteni u klinici, njihova učinkovitost je očita. Propisuju se u teškim slučajevima kada standardna terapija lijekovima za snižavanje lipida ne pokazuje nikakav učinak.

    Popis droga

    Postoji nekoliko lijekova koji pripadaju ovoj skupini.

    Popis lijekova izgleda ovako:

    1. Klofibrat je vrlo učinkovit lijek. Prethodno primijenjen u bolesnika s aterosklerozom koronarnih žila, dijabetičkom angiopatijom, dislipidemijom i drugim patologijama kardiovaskularnog sustava. Lijek je također učinkovit u sprječavanju komplikacija u nasljednim oblicima poremećaja metabolizma lipida.

    "Clofibrate" se ne propisuje često, a to je zbog velike vjerojatnosti nuspojava. Alat dovodi do pogoršanja bolesti žučnih kamenaca, probavnih poremećaja, upale mišića.

    1. "Gemfibrozil" - još jedan vrlo učinkovit lijek sa značajnim nuspojavama. Dostupno u obliku kapsula i u obliku tableta. Imenovan za ispravljanje ozbiljnih poremećaja metabolizma lipida. Prikazuje se dugi prijem, jer se najveći učinak pojavljuje nakon nekoliko mjeseci tečaja.
    2. "Bezafibrat" - antilipidni lijek koji smanjuje koncentraciju lipoproteina niske gustoće i triglicerida u krvotoku. Tečaj traje 1 mjesec, nakon tridesetodnevne pauze ponavlja se još jednom kako bi se učvrstio terapijski učinak. Uzima se prije obroka, je brzo djelujući alat s malim razdobljem izlučivanja iz tijela.
    3. "Cyprofibrate" je fibrat s produljenim djelovanjem, a učinak koji omogućuje održavanje koncentracije "loših" lipida na normalnoj razini tijekom dana.
    4. "Fenofibrate" je univerzalni lijek koji se vrlo često koristi za poremećaje metabolizma lipida u osoba s dijabetesom. Svojstva sredstva za snižavanje lipida nisu njezina jedina prednost. Također ima antioksidacijsku aktivnost, sprječava hiperkoagulaciju krvi, smanjuje intenzitet upalnih reakcija.

    Indikacije za uporabu

    Njihova glavna primjena je korekcija hipertrigliceridemije, nasljednih poremećaja metabolizma lipida, dijabetičkih poremećaja metabolizma masti. Također se koriste za povećanje količine lipoproteina visoke gustoće - korisne masti koje tijelo treba.

    Za potonje, pacijentima se propisuju lijekovi kao što su Bezalip i Bezamidin. Najučinkovitije u smanjenju količine triglicerida pokazuje Gemfibrozil, koji se propisuje za aterosklerozu. Njegovo djelovanje pomaže u zadržavanju progresije bolesti.

    U istu svrhu, fenofibrat se propisuje bolesnicima s dijabetesom. Također će pomoći u izbjegavanju koronarne bolesti srca i drugih komplikacija hiperlipidemije (povećana količina masti u krvi), kao što je nodularna ksantomatoza - pojava velikih pečata na koži.

    Pretilcima se propisuju fibrati da snize lipide u krvi. Giht je pokazatelj njihovog prijema. U ovom slučaju, pacijentu se propisuje "Lipantil". Istovremeno s razinom masnoće regulira i sadržaj mokraćne kiseline, čiji je višak uzrok promjena u zglobovima s gihtom.

    kontraindikacije

    Upute za uporabu takvih lijekova ukazuju na nekoliko kategorija osoba koje bi ih trebale izbjegavati:

    1. Trudnice i dojilje. Utjecaj sredstava na tijek trudnoće nije dobro shvaćen, pa je vrijedno odbiti ih uzeti kako bi se izbjegli negativni učinci na fetus. Fibrati mogu također ući u majčino mlijeko, zbog čega se ti lijekovi propisuju nakon kraja razdoblja dojenja.
    2. Osobe s patologijom jetre: kolecistitis, ciroza, žučni kamenac. Fibrati su apsolutno kontraindicirani u bolesnika s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom, jer takvi ljudi mogu doživjeti fenomen njihove kumulacije zbog nedovoljnog izlučivanja.
    3. Osobe koje pate od ovisnosti o alkoholu.
    Trudnice bi trebale izbjegavati uzimanje fibrata

    Oprezni u upotrebi fibrata moraju biti pacijenti s endokrinim poremećajima. Starost je također razlog za oprez. U tim slučajevima, prije tečaja, potrebno je posavjetovati se sa stručnjakom.

    Nuspojave

    Lijekovi u ovoj skupini, kao i svi lijekovi, imaju neke nuspojave:

    Fibrates - što je to? Što su bolji fibrati ili statini?

    Ateroskleroza je bolest koju gotovo svi znaju. Ne čudi jer ga neki znanstvenici nazivaju gotovo epidemijom 21. stoljeća. Moderna zapažanja pokazuju da gotovo trećina starijih ljudi pati od povišenog kolesterola, što može dovesti do pojave bolesti kao što je ateroskleroza. Kolesterol niske gustoće nakuplja i prožima zidove krvnih žila, sužavajući lumen i uništavajući zid. Razlozi za to su jednostavni i banalni - nezdrava hrana, nizak aktivni stil života.

    Moderna medicina ne stoji na mjestu - na farmaceutskom tržištu postoje razni lijekovi namijenjeni borbi protiv kolesterola. Danas ćemo govoriti o fibrates - značajke tih lijekova, popis nove generacije tih lijekova i mehanizam njihova djelovanja.

    Što su fibrati i kako oni djeluju

    U liječničkim pregledima s povećanim profilom lipida nađeni su najčešći lijekovi sljedećih glavnih skupina - fibrati i statini. Ovaj članak opisuje prvu grupu.

    Fibrati su kemijski spojevi dobiveni iz fibrinske kiseline.

    Mehanizam djelovanja fibrata je suzbijanje proizvodnje lipoproteina niske i vrlo niske gustoće u jetri. Osim toga, fibrati ubrzavaju izlučivanje štetnog kolesterola iz tijela. Pod utjecajem ovih lijekova:

    • poboljšava se opće stanje krvnih žila,
    • povećava elastičnost vaskularnog zida,
    • smanjeni simptomi visokog kolesterola u krvi.

    Lijekovi iz skupine fibrata imaju važne prednosti u odnosu na druge lijekove za snižavanje lipida. To je sposobnost utjecaja na povećanje sinteze lipoproteina visoke gustoće (HDL) i smanjenje triglicerida. Kao što znate, ova lipidna frakcija je "dobar kolesterol", a vaskularni sustav je koristan. Njihova visoka koncentracija u krvi smanjuje vjerojatnost razvoja i progresije ateroskleroze.

    Glavni oblik proizvodnje fibrata prema radaru su tablete. Njihov aktivni spoj je lipoproteinska lipaza, kada ulazi u krvotok, prenosi se u jetru, koja započinje svoj glavni hipolipidemijski mehanizam.

    Treba napomenuti: fibrati ne liječe učinke aterosklerotskih procesa i ne mogu ukloniti već formirane kolesterolne plakove u zidovima krvnih žila. Ovi lijekovi samo inhibiraju njihovo širenje, rast i stvaranje novih žarišta infiltracije i masnih lezija. Zato je rana dijagnoza i rano liječenje toliko važno.

    Indikacije za uporabu

    Tablete lijekova iz skupine fibrata propisuju liječnici za poremećaje metabolizma lipida. Glavni cilj liječenja je smanjiti sintezu kolesterola. Time će se smanjiti količina LDL-a u krvi, a broj HDL-a će se povećati. Ta dva spoja su antagonisti, a kolesterol visoke gustoće će inhibirati destruktivne učinke lošeg (niske gustoće).

    Osim toga, priprema fibrata će dovesti do normalnih vrijednosti triglicerida u krvi, te će općenito uravnotežiti procese metabolizma masti u tijelu. Svaki pojedinačni lijek iz ove skupine ima svoje individualne indikacije za primjenu.

    Popis najboljih lijekova nove generacije

    Ovi lijekovi na aktivnoj supstanci potječu iz fibrinske kiseline. Podijeljene su u tri generacije, od kojih je svaka zastupljena na tržištu ljekarni pod različitim trgovačkim nazivima.

    • 1. generacija fibrata: klofibrat
    • 2. generacija fibrata: gemfibrozil, bezafibrat
    • Fibrati 3. generacije: fenofibrat, ziprofibrat

    fenofibrat

    To je lijek posljednje, treće generacije. U medicinskim recepturama najčešće se može naći kod svih drugih fibrata. Tu popularnost duguje antiplateletnom svojstvu - sprječava adheziju trombotičnih masa i drugih malih frakcija krvi, što jasno smanjuje rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Glavni mehanizam hipolipidemijskog djelovanja, kao i ostali fibrati - utječe na štetnu frakciju kolesterola, LDL, smanjujući njegovu sintezu u jetri i istovremeno pridonosi povećanju HDL parametra - "korisnog" kolesterola.

    Ako usporedimo fenofibrat s lijekovima drugih generacija, onda on ima mnogo manji raspon nuspojava. Veća biodostupnost i lakša probavljivost. Maksimalna dnevna doza je 200 mg. Uzmi lijek je potrebno tijekom obroka. Na taj način dolazi do potpunije apsorpcije lijeka.

    U ljekarnama postoje njegovi analozi s istom glavnom aktivnom tvari, pod nazivima Lipantil, Traykor, Nolipaks, Lipofen, Fenofibrat Kanon.

    bezafibrat

    Proizvedeno u tabletama od 200 miligrama. Za razliku od fenofibrata, uzimaju se prije obroka. Tijek liječenja je jedan mjesec, a zatim učinite isto za vrijeme pauze. Ova priprema fibratne skupine odlikuje se visokom bioraspoloživošću i brzim izlučivanjem iz tijela.

    Na policama ljekarni mogu se naći i pod imenom Bezifal, Tsedur, Oralipin.

    Kolin fenofibrat

    To je prolijek koji se izravno pretvara u tkivo fenofibrične kiseline. Imenovan pacijentima s tipovima III, IV i V hiperholesterolemije (prema Fredricksonovoj klasifikaciji). Maksimalna dnevna doza je 135 mg. Nekompatibilno s alkoholom.

    Može se naći pod trgovačkim imenom Trilipix.

    klofibrat

    To je lijek koji pripada 1. generaciji fibrata. Trenutno se više ne primjenjuje zbog čestih nuspojava. Njegova uporaba može dovesti do kolestaze u bubrezima, formiranja kamena u jetreno-žučnom sustavu i pogoršanja bolesti žučnih kamenaca.

    Također, u pozadini svog imenovanja, mišićni sustav pati. To se očituje raznim neuromuskularnim lezijama, miozitisom i mialgijom. Bolesnici se mogu žaliti na pozadinski umor, slabost, simptome opijenosti. U prošlosti (osobito krajem dvadesetog stoljeća) bio je propisan pacijentima s aterosklerotičkim lezijama koronarnih, perifernih i cerebralnih žila.

    Trgovački nazivi ove vrste lijeka: Lipomid, Amoral, Lipavlon.

    ciprofibrat

    Ovaj lijek ima brojne razlike u svom farmakološkom djelovanju - mijenja način sinteze kolesterola. To se događa zbog kršenja sinteze mevalonske kiseline u jetri (mevalonska kiselina je međuprodukt u lancu stvaranja kolesterola). Kao rezultat - ukupni kolesterol, njegove frakcije s niskom gustoćom i trigliceridi su značajno smanjene u broju. Naprotiv, HDL se povećava. Koristi se za izoliranu i povezanu endogenu hiperkolesterolemiju, kao iu onim uvjetima kada se drugi lijekovi ne mogu nositi. Trgovački naziv - Lipanor.

    Upute za uporabu

    Poput drugih supstanci koje smanjuju lipide, fibrate treba uzimati samo nakon savjetovanja sa specijalistom. Značajke u uputama za uporabu prisutne su ovisno o vrsti lijeka i njegovoj generaciji. Lijekovi treće generacije uzimaju se uz obroke, a ostatak prije jela. Učestalost prijema - od jednog do tri puta dnevno.

    Razmislite o kontraindikacijama i nuspojavama ovih učinkovitih tableta za kolesterol.

    Nuspojave i kontraindikacije

    Fibrati su lijekovi koji ozbiljno utječu na tijelo. Stoga ih određuje liječnik specijalist tek nakon potpunog pregleda. Prije imenovanja potrebno je zapamtiti brojne kontraindikacije za ovu skupinu:

    • Fibrati se ne koriste u pedijatrijskoj praksi. Djeca su kontraindicirana.
    • Tijekom trudnoće i dojenja, ovi lijekovi također nisu propisani, jer imaju teratogeni učinak i mogu prodrijeti u majčino mlijeko.
    • Reakcije preosjetljivosti na lijek ili njegove komponente.
    • Bolesnici s istodobnom patologijom jetre ili bolesti bubrega, osobito s bubrežnom insuficijencijom.
    • Pacijenti koji zloupotrebljavaju alkohol.
    • Bolesnici s akutnim ili kroničnim pankreatitisom.

    Prirodni fibrati ne postoje, svi su proizvodi kemijske proizvodnje. Stoga, kao i svaka sintetička tvar, fibrati imaju neke nuspojave. Međutim, ako je prva generacija njih, popis nuspojava bio nekoliko stranica u priručniku, onda je posljednja, treća generacija imala značajno smanjenje i širine i frekvencije. Zajedno s drugim lijekovima ove generacije, fenofibrat je najčešće propisan od strane liječnika. Na njegovom primjeru razmatramo inherentne nuspojave ove generacije.

    Uzeta su statistička izračunavanja učinaka fenofibrata. Ova studija obuhvatila je 4389 bolesnika. Među njima, više od 90% bolesnika nije osjetilo nikakve negativne učinke lijeka. 8,9% ispitanika uočilo je blagu nelagodu u želucu. 1,1% - osjetio slabost u mišićima i umjerene glavobolje. Uz podatke o najčešćim nuspojavama, upute za fibrate također ukazuju na niz vrlo rijetkih komplikacija - smanjenje indeksa hemoglobina u krvotoku i osip na koži.

    Razlike fibrata od statina

    Fibrati i statini su dvije različite skupine lijekova, s različitim mehanizmom djelovanja i djelomično različitim indikacijama. Stoga je postavljanje pitanja - što je bolje, fibrata ili statina - netočno. Najvažnija razlika u fibratima je sposobnost djelovanja na trigliceride. To je jedina skupina lijekova izražena ovim svojstvom.

    Statini su lijekovi koji imaju za cilj snižavanje koncentracije "štetnog" kolesterola i povećanje razine "korisnog". Čini se da fibrati čine isto. No, statini djeluju izravno na stanice jetre i inhibiraju enzimske sustave koji kataliziraju sintezu kolesterola. I fibrati - ubrzavaju uklanjanje štetnog kolesterola iz krvi i smanjuju koncentraciju triglicerida.

    Posljednjih godina studije londonskih znanstvenika pokazale su da statini imaju pozitivan učinak na samo srce, uravnotežujući njegovu strukturu i funkciju. Pod njihovim djelovanjem, broj slučajeva srčane hipertrofije je naglo smanjen. Ne zaboravite na njihovo djelovanje na krvne žile - povećava se njihova elastičnost, jača vaskularna stijenka, smanjuje se vjerojatnost kolesterola niske gustoće na njemu.

    U skladu s medicinskom statistikom i praksom, terapijski učinci statina značajno se smanjuju nakon postizanja razine kolesterola iznad 7,4 mmol / l. Ako je u lipidogramu taj prag premašen, tada u svim slučajevima liječnik mora organizirati kompleksnu terapiju s nekoliko lijekova. Obično se propisuju kombinacije statina s fibratima.

    Mišljenja liječnika

    Medicinski stručnjaci vrlo toplo govore o fibratima. Nije ni čudo da se ovi lijekovi redovito pojavljuju u svojim imenovanjima. Oni smanjuju razinu kolesterola u krvi, imaju visoku učinkovitost. Prema opažanjima istraživanja, kada se koriste lijekovi s popisa fibrata, kao što su fenofibrat ili gemfibrozil, pacijenti imaju smanjen rizik od koronarne bolesti srca, stanje mozga i srčanih krvnih žila se normalizira, rizik od razvoja srčanog udara i moždanog udara opada.

    Dakle, fibrati su lijekovi dizajnirani za borbu protiv visokog kolesterola. Njih imenuju samo specijalisti za određene indikacije i prodaju se u ljekarnama samo na recept. Derivati ​​fibrilne kiseline uključeni su u kompleksno liječenje ateroskleroze. Osim toga, on je glavni i esencijalni lijek u borbi protiv povećanih triglicerida u krvi bolesnika.

    Dodatni Članci O Embolije