logo

Farmakološka svojstva

Farmakološke studije preparata čajnog grmlja odnosile su se uglavnom na kofein i srodne alkaloide, kao i na tanin čaja. Karakteristična značajka kofeina je stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i, iznad svega, na mozak. Učinak kofeina na višu živčanu aktivnost proučavan je metodom uvjetnih refleksa u laboratoriju IP Pavlova (P. M. Nikiforovsky). Kofein pojačava proces pobude u moždanoj kori. Uvođenjem lijeka u pse, proces izumiranja uvjetovanih refleksa usporava. U pokusima s "odgođenim" uvjetovanim refleksima, uvjetovano refleksno slinjenje počinje bez uobičajenog zaostajanja - prve minute djelovanja uvjetovanog stimulansa. Da bi se riješio problem da li je ovo djelovanje rezultat poboljšanja procesa ekscitacije ili slabljenja procesa inhibicije, P. Nikiforovsky koristio je pse s jakim uvjetovanim inhibitornim refleksima. Pod utjecajem kofeina, pozitivni refleks pljuvačke se povećao, dok je inhibitorni refleks ostao netaknut.

Kofein stimulira aktivnost srca, širi krvne žile u mozgu, jetru, bubrege i prugaste mišiće.

TN Protodeacon i proučavali su promjenu u sadržaju glikogena, mliječne kiseline, visoko-energetskih fosfata u srčanom mišiću, kao i koncentraciju mliječne kiseline u krvi štakora koje su injektirane kofeinom. Kod netaknutih štakora, kofein ne mijenja sadržaj glikogena, fosfata s visokom energijom i mliječne kiseline u srčanom mišiću i krvi, ne utječe na potrošnju mitohondrija u kisiku, fosforilaciju i omjer P / O. Kod životinja u akutnom stadiju hipoksične hipoksije, kofein snižava sadržaj mliječne kiseline u krvi, miokarda, kao i sadržaj glikogena i ATP-a; naprotiv, potrošnja kisika mitohondrijama, fosforilacija i omjer P / O kod ovih životinja povećavaju se pod utjecajem kofeina. Posljedično, u fazi akutne hipoksične hipoksije, kofein ima aktivirajući učinak na metaboličke procese u srčanom mišiću.

Štakorima je tijekom 6-7 mjeseci davana kava ili voda koja je sadržavala kofein u različitim koncentracijama, pod kontrolom testova krvi i urina, serumske glukoze, esterificiranih masnih kiselina, kolesterola, aktivnosti aminotransferaze, sadržaja masti i triglicerida u jetri. proučavala histološku sliku srca, jetre i bubrega. Na kraju pokusa promjene su utjecale samo na mase životinja koje su porasle za 6 - 7% u usporedbi s masom kontrolnih životinja; ostali se pokazatelji nisu značajno promijenili. Stoga, kava i kofein nemaju toksični učinak na tijelo, uključujući jetru.

Od lijekova iz serije kofeina, teofilin, koji ima diuretska svojstva, biološki je vrlo aktivan. Pomiješan s etilendiaminom, poznat je kao "aminofilin." Još jedan poznati lijek ove serije je diuretin, koji, za razliku od kofeina, gotovo da nema stimulirajući učinak na središnji živčani sustav, ali jači od kofeina, proširuje srčane žile i pojačava diurezu. Povećana diureza uglavnom ovisi o smanjenju tubularne reapsorpcije, povećanju glomerularne filtracije bubrega i smanjenju hidrofilnosti tkiva. Diuretin prvo uzrokuje povećanje diureze, a zatim povećava brzinu cirkulacije krvi u bubrezima. Osim toga, vrijednost diureze i brzina cirkulacije krvi u bubrezima variraju različito. Prema V.V.Zakusovoj, s povećanjem diureze za 10 puta, brzina protoka krvi u bubrežnoj arteriji povećava se samo 2 puta.

Različiti derivati ​​purina se trenutno koriste u sintezi njegovih novih derivata. Zanimljivo je raditi na pripravi antiblastomatoznih lijekova uvođenjem derivata purina u sastav nukleinske kiseline. Tako se 6-merkaptopurin trenutno koristi za liječenje malignih tumora.

Brojne studije posvećene su farmakologiji čajnog tanina. U pokusima na zamorcima nađeno je (A. L. Kursanov, V. N. Bukin i dr.) Da katehini listova čaja smanjuju krhkost kapilara i povećavaju apsorpciju askorbinske kiseline. Promatrane su tri skupine zamoraca. Svi su bili na istoj prehrani, lišeni vitamina C i R. Životinje prve skupine služile su kao kontrole, druga je dobivala 10 mg askorbinske kiseline dnevno, životinjama treće skupine davana je ista doza askorbinske kiseline i 1 mg tanina. Otpor kapilara procjenjivan je prema broju krvarenja u koži nakon primjene vakuumskih uređaja.

U skupini zamoraca koji su primili 10 mg askorbinske kiseline i 1 mg tanina, područje kože koje zauzimaju krvarenja bilo je više od 12 puta manje nego kod kontrolnih životinja i kod životinja tretiranih askorbinskom kiselinom bez tanina. Obdukcija je pokazala da su zamorci prve i druge skupine pogođeni skorbutom. Životinje treće skupine skorbuta nisu bile. Količina askorbinske kiseline u tkivima unutarnjih organa životinja prve dvije skupine je smanjena. Posljedično tome, tanin potiče apsorpciju askorbinske kiseline u tkivima.

Farmakološka svojstva

AMINO KISLINE ALIPHATSKIH OPSEGA I NJIHOVIH DERIVATA

AK su strukturni elementi za koje su izgrađene proteinske molekule. Kada se hidroliza proteina može dobiti kompleksna mješavina AK. Na primjer, pronađeno je više od 20 α-AK u proteinskim hidrolizatima.

Aminokiseline su derivati ​​karboksilnih kiselina koje sadrže jednu ili više amino skupina u molekuli. Opća formula aminokiselina:

Numeriranje prema međunarodnoj nomenklaturi vrši se brojevima, počevši od ugljikovog atoma karboksilne skupine, prema trivijalnoj nomenklaturi - grčkim slovima, ovaj ugljikov atom karboksilne skupine nije numeriran. Ovisno o položaju amino skupine razlikuju se α, β, γ, δ, ε - aminokiseline.

Primjeri naziva aminokiselina prikazani su u tablici:

Većina aminokiselina sadrži asimetrični atom ugljika (atom povezan s četiri različita supstituenta, označen zvjezdicom) i može postojati kao optički izomeri. Aminokiseline D i L razlikuju se na temelju Fisherove projekcijske formule.

Farmakološka svojstva

Skupina lijekova, AK-derivati ​​alifatskog niza, velika je skupina lijekova ciljanog djelovanja. Priroda farmakološkog djelovanja ovih lijekova ovisi o tome koje fiziološke procese u tijelu reguliraju, što je pak određeno kemijskom strukturom i svojstvima tvari.

Glutamin u-on i γ-aminobutir u-to (GABA, Aminalon) nalaze se u značajnim količinama u središnjem živčanom sustavu, u proteinima sive i bijele tvari u mozgu. Njihovo sudjelovanje u metaboličkim procesima, u oksidativnim procesima, u opskrbi energijom funkcija mozga, neutralizaciji i uklanjanju toksičnih metaboličkih produkata iz mozga određuje uporabu tih tvari u medicinskoj praksi - liječenje bolesti središnjeg živčanog sustava.

Metionin je nezamjenjiv AA, potreban za održavanje rasta i ravnoteže dušika u tijelu. Posebna uloga ovog AK-a povezana je s prisutnošću mobilne metilne skupine u njenom sastavu. Sudjelovanje metionina u procesu transmetilacije određuje njegov lipotropni učinak, odnosno sposobnost uklanjanja viška masnoće iz jetre. Dajući mobilnu metilnu skupinu, metionin doprinosi sintezi kolina, čiji nedostatak dovodi do taloženja neutralne masti u jetri. Metionin se koristi za liječenje i sprječavanje bolesti i toksičnog oštećenja jetre.

Metilmetionin sulfonil klorid (Vit U) - može se smatrati aktiviranim oblikom metionina, već sadrži 2 mobilne metilne skupine. Kod primjene lijeka stimuliraju se procesi zacjeljivanja ozljeda gastrointestinalnog trakta, što je povezano sa sposobnošću lijeka da svojim metilnim skupinama osigura neophodne procese sinteze. Upotreba lijeka - čir na želucu i 12 ulkusova dvanaesnika.

Cistein je zamjenjiva AK, sintetizirana u tijelu pomoću metionina. Poremećaj procesa sinteze, koji dovodi do nedostatka cisteina, može dovesti do poremećaja metaboličkih procesa u tijelu. Karakteristična značajka kemijske strukture cisteina je prisutnost sulfhidrilne skupine - SH; skupina je reaktivna, može se oksidirati, tvoreći proizvode koji sudjeluju, kao i sam cistein, u procesima transaminacije. Pod određenim uvjetima, cistein se može pretvoriti u cistin koji sadrži disulfidni most. Ovaj proces je reverzibilan i njegova reverzibilnost igra važnu ulogu u regulaciji metaboličkih procesa:

Cistein je uključen u procese izmjene leće oka i promjene koje se događaju tijekom katarakte povezane su s kršenjem sadržaja cisteina u leći. S tim u vezi, cistein se koristi za odgađanje razvoja katarakte i prosvjetljenja leća u početnim oblicima katarakte.

Acetilcistein je derivat cisteina u kojem je jedan atom vodika amino skupine zamijenjen s ostatkom octene kiseline. Djelovanje lijeka također je povezano s prisutnošću aktivnih sulfhidrilnih skupina sposobnih za razbijanje disulfidnih veza kiselih mukopolisaharida sputuma, što dovodi do depolarizacije mukoproteina i smanjenja viskoznosti sluzi. Nanesite ga na bolesti dišnog sustava, uz povećanu viskoznost sputuma (mukolitično djelovanje).

Tetacin-kalcij (kalcijeva dinatrijeva sol EDTA) također spada u ovu skupinu tvari. Riječ je o složenom spoju koji se koristi kod akutnog i kroničnog trovanja teškim i rijetkim elementima - kobaltom, živom, olovom, kadmijem i sl. Primjena se temelji na svojstvu tih elemenata da istisnu kalcij iz kompleksa s formiranjem jačih spojeva.

Farmakološka svojstva lijekova

Gljivica noktiju je ozbiljna lezija zbog koje pati patnja udova i samopoštovanja. Situacija se često pogoršava raznim bolnim senzacijama, pa se postavlja pitanje o potrebi hitnog liječenja te bolesti. Jedna od priprema modernosti je nesumnjivo laminat oflomil iz gljiva noktiju, recenzije, čija će se cijena razmatrati u okviru ovog materijala. Alat se učinkovito bori protiv uzročnih čimbenika i znakova, a da korisnicima ne izaziva nikakve sumnje u pogledu njegove učinkovitosti.

Oflomil je antifungalni lijek koji se koristi za vanjsku uporabu. Ima i dodatne učinke - fungicidne, fungistatske. U usporedbi s drugim suvremenim lijekovima, ovaj lak ima širok raspon utjecaja. Visoka aktivnost očituje se u odnosu na uobičajene i rijetke patogene. Zbog toga se zaljubio u mnoge pacijente. Iako su mišljenja liječnika, kao i obično, bila podijeljena. Neki stručnjaci uvjereni su da je nemoguće pronaći bolji i sigurniji lijek po toj cijeni. Dok drugi vjeruju da je to komercijalni način da dobijete novac i ništa više. Dakle, da li ovaj lak pomaže, ili je to prijevara - pogledat ćemo članak.

Oflomil u svojoj prijavi ima nekoliko ključnih indikacija koje su važne i moraju se uzeti u obzir:

  • lezije na nokatnoj ploči uzrokovane gljivičnim patogenima;
  • napredovanje mikroorganizama plijesni i kvasca;
  • provođenje preventivnih mjera u kontaktu s nosačem.

Racionalna uporaba ovog sastava osigurava brzi rezultat visoke učinkovitosti.

Upute za uporabu laminata oflomila su jednostavne. Korištenje ovog lijeka provodi se isključivo izvana. Namijenjen je nanošenju na nokatne ploče stopala ili ruku. Tijekom primjene morate se pridržavati određenog slijeda operacija.

  1. U svom kompletu lijek sadrži posebnu datoteku za nokte. Koristi se u prvoj fazi za uklanjanje svih mrtvih elemenata ploče nokta.
  2. Zatim, uzmite normalan pamučni jastučić i navlažite sastav alkohola. Potrebno je odmašćiti sve površine koje će biti podvrgnute procesu obrade. Ovaj predmet treba ponoviti prije svake uporabe antifungalnog laka.
  3. Lopatica iz pribora pažljivo je umočena u lak. Ne dodirujte ekstremni dio boce s alatom. Također, uputa podrazumijeva zabranu brisanja viška sredstava koje ste pokupili.
  4. Ista lopatica se koristi za pokrivanje ovog nokta svim noktima koji zahtijevaju poseban tretman. Nakon nanošenja laka na zadnji element nokta, boca mora biti zatvorena.
  5. Sušenje kompozicije odvija se unutar perioda od tri minute. Za to vrijeme ne smijete dirati nokte određeno vrijeme.
  6. Zatim, uzmite tampon od vate, koji ste već koristili, i kroz njegovu uporabu obrišite lopaticu. Zatim se vatu reciklira. Nemoguće je da je nastavila kontakt s tretiranim noktima.

Kompleks liječenja je zabranjeno prekinuti dok se mjesto lezije ne vrati u normalu i nije 100% obnovljeno.

Također je potrebno čekati ponovni rast nokta. Tradicionalno, tijek terapije traje 6 mjeseci za ruke, kao i 12 mjeseci za noge. S obzirom na lijek oflomil lak iz noktiju gljiva, recenzije, cijena, to je napomenuti da je stvarno učinkovit.

Prednosti i prednosti laka protiv gljivica

Glavna prednost ovog ljekovitog sastava je njegov poseban sastav. Uostalom, oko 56% ovdje uzima amorolfin, koji ima širok raspon učinaka. Osim toga, u laku su prisutni alkohol i druge komponente, koje, s kombiniranim učinkom, osiguravaju pravilan rezultat. Alat je medicinski sastav koji se koristi vanjski, a koristi se za suzbijanje gljivica i sličnih lezija. Zbog toga je oštećena membrana citoplazme patogena. Redovita potrošnja pomaže smanjiti broj tvari koje uzrokuju rast gljivica. Prednosti lijeka uključuju nekoliko točaka.

  • Pristupačne cijene - jedan paket laka u prosjeku košta od 900 ruskih rubalja;
  • trajanje upotrebe jedne boce - to je približno dovoljno za značajan dio cijelog tijeka;
  • jednostavnost korištenja - sami ne morate kuhati ništa, za postizanje učinka dovoljno je nanijeti kompoziciju na nokte;
  • sposobnost borbe protiv širokog raspona patogena gljivica - i čestih i rijetkih;
  • učinkovitost terapije - nakon nekoliko aplikacija moći ćete primijetiti rezultat.

Kombinacija laka s posebnim folk lijekovima pružit će trenutni pozitivan rezultat. Oflomil djeluje kao lijek širokog djelovanja koji je dokazao svoju učinkovitost.

Posebne upute o uporabi sastava

S obzirom na lijek oflomil laka iz noktiju gljiva, recenzije, cijena, trebali biste obratiti pozornost na obvezno poštivanje posebnih uputa za uporabu.

  • Preporučljivo je suzdržati se od liječenja u slučaju “zanimljive pozicije” i razdoblja laktacije;
  • ako je medicinsko osoblje dijagnosticiralo individualnu nepodnošljivost sastava, također se ne koristi;
  • zbog nedostatka podataka o učinku lijeka na tijelo djeteta, alat je zabranjen za uporabu do 12 godina;
  • nema precizno utvrđene činjenice uzajamnog djelovanja s drugim lijekovima tijekom istovremene upotrebe;
  • predoziranje lijeka isključeno zbog vanjske uporabe lijeka;
  • u slučaju slučajnog gutanja provodi se temeljito ispiranje želuca i savjetuje se s liječnikom;
  • lijek ne utječe na sposobnost upravljanja transportnim i lifting mehanizmima;
  • Vrlo je važno isključiti činjenicu da ljekoviti sastav dolazi na bilo koju sluznicu.

Pregledi lijekova

Mišljenja ljudi na tu temu podijeljena su u dva tabora. No, najveći dio liječnika sugerira da je lijek prikladan za uporabu i može se koristiti kao stvarno učinkovito sredstvo.

analoga

To su tradicionalno jeftine masti koje imaju isti skup djelovanja i učinaka kao i predmetna tvar.

Prva dva lijeka su lakovi, ostatak su učinkovite masti s niskom cijenom i pristojnom učinkovitošću. Dakle, pogledali smo što je oflomil lak od noktiju gljiva, recenzije, cijena. Važno je napomenuti da njezina racionalna i sveobuhvatna primjena jamči poboljšanje općeg zdravlja i pobjedu nad gljivicama.

farmakologija

Farmakologija (od grčkog. Φάρμακον - "medicina", "otrov" i λόγος - "riječ", "poučavanje") - medicinska i biološka znanost o ljekovitim tvarima i njihov učinak na tijelo; u širem smislu, znanost o fiziološki aktivnim tvarima općenito i njihovom utjecaju na biološke sustave.

Ako se tvari koriste u farmakoterapiji, nazivaju se lijekovi.

Odjeljci farmakologije

Farmakologija je podijeljena na opće i posebno. Opća farmakologija ispituje mehanizme djelovanja ljekovitih tvari (primarne farmakološke reakcije, učinak na enzime, biološke membrane, električne potencijale, receptorske mehanizme); proučava opće obrasce njihovog djelovanja na organizam ovisno o prirodi distribucije, biotransformaciji (oksidaciji, redukciji, hidrolizi, deaminaciji, acetilaciji itd.), putovima primjene (oralno, subkutano, intravenski, inhalacijom, itd.), izlučivanje (bubrezima), crijeva).

Osim toga, opisuju se principi djelovanja ljekovitih tvari (lokalni, refleksni, resorptivni); uvjeti koji određuju njihovo djelovanje u tijelu (kemijska struktura, fizikalno-kemijska svojstva, doze i koncentracije, vrijeme izlaganja, ponovna uporaba lijekova; spol, dob, težina, genetske značajke, funkcionalno stanje tijela); načela kombinirane terapije lijekovima, pitanja standardizacije, klasifikacije, istraživanja lijekova itd.

Predmet privatne farmakologije su pojedinačne ljekovite tvari sistematizirane na temelju njihovog glavnog djelovanja u nekoliko skupina: anestetici, hipnotici, neuroleptici, antikonvulzivi, iritantni, kardiovaskularni, antibakterijski, antiparazitički, antitumorski i slično. tvari, prvenstveno s farmaceutskom kemijom - znanost o njihovoj sintezi, strukturi i kemijskim svojstvima, farmakognozi i ljekarni općenito, toksikolog a. Opća - eksperimentalna - metoda približava farmakologiju fiziologiji i patologiji. Također je izravno povezana s biokemijom i biologijom.

Odjeljci opće farmakologije

  • načela proizvodnje lijekova, njihov sastav i svojstva.
  • metabolizam - farmakokinetika i farmakodinamika,
  • toksikologija,
  • farmakogenetika i
  • farmakogenomika.

Farmakodinamika - stvarna studija utjecaja lijekova na tijelo; farmakokinetika - proučavanje apsorpcije, distribucije i njihove biotransformacije u tijelu.

Ključna pitanja farmakokinetike

  • Apsorpcija (apsorpcija) - kako tvar ulazi u tijelo (kroz kožu, gastrointestinalni trakt, sluznicu usne šupljine)?
  • Distribucija - kako se tvar širi kroz tkiva?
  • Metabolizam (metaboličke transformacije) - u kojim se tvarima može kemijski transformirati u tijelu, njihova aktivnost i toksičnost.
  • Izlučivanje (eliminacija) - kako se tvar izlučuje iz tijela (s žučom, urinom, dišnim sustavom, kožom)?

Molekularna farmakologija je proučavanje biokemijskih mehanizama djelovanja lijekova.

Proučavanje lijekova u kliničkoj praksi i njihovo završno testiranje predmet je kliničke farmakologije.

Povijest

Biljke, minerali, dijelovi životinjskih organizama, vode prirodnih izvora i druge tvari korišteni su za iscjeljivanje mnogo prije pojave pisanja. Prvi spomen droge sadržane u egipatskim hijeroglifima, na kipu boga Thotha; sustavne informacije o drogama daju se u Ebersovom papirusu (17. stoljeće prije Krista).

Antičko vrijeme

Oko 300 ljekovitih biljaka spominje se u djelima Hipokrata, njihovi detaljni opisi su dali stari grčki liječnici Teofrast (372.-287. Pr. Kr.) I Dioskorid (1. stoljeće). Pisanje posljednjeg "Materia medica" do 19. stoljeća. služio je kao sinonim za znanost o drogama.

Hipokrat je sažeo znanje stečeno na vrhuncu grčke demokracije.

Farmakologija u Grčkoj nakon Hipokrata

Najvažniji dio farmakologije - informacije o ljekovitim biljkama - sadržan je u Galenovim djelima. Galen je slijedio Hipokratova učenja o humoralnoj patologiji, ali je napravio značajne promjene u ovom konceptu. U praksi se glavna ideja može smatrati Galenovim idejama o tome kako pripremiti lijekove. Za razliku od Hipokrata, Galen nije smatrao potrebnim očuvati izvornu i nedjeljivu "životnu snagu" nepromjenjivih biljaka - tvrdio je da sadrže i korisne i beskorisne, pa čak i štetne sastojke; različite metode mogu se odvojiti prvo od drugog. Liječnik mora prepoznati ta načela, koristiti mljevenje, trljanje, inzistiranje, vrenje u vinu, ocat, vodu. Galenski i ne galenski lijekovi su još uvijek široko korišteni lijekovi.

Srednji vijek i renesansa

Temelji moderne farmakologije postavljeni su u srednjem vijeku, u spisima Ibn Sina i Paracelsus.

Novo vrijeme

Početak moderne eksperimentalne farmakologije postavio je R. Buchheim (Dorpat) sredinom 19. stoljeća. Njegov razvoj razvili su O. Schmideberg, G. Meyer, V. Straub, P. Trendelenburg, K. Schmidt (Njemačka), A. Keshni, A. Clark (Velika Britanija), D. Bovet (Francuska), K. Geymans (Belgija), O. Levy (Austrija) i drugi.

U Rusiji u 16-18 stoljeća. Bilo je već "ljekarni vrtovi", a informacije o ljekovitog bilja je zabilježen u "travari" i "Zelyaniki". Godine 1778. objavljena je prva ruska farmakopeja Pharmacopoea Rossica.

XX. Stoljeće

Eksperimentalna farmakologija s kraja XIX. - početka XX. Stoljeća (V.I., Dybkovsky, A.A. Sokolovsky, I.P. Pavlov, N.P. Kravkov i dr.) Dala je novi poticaj ruskoj znanosti.

Vodeće znanstvene institucije u CIS-u

Istraživanja u farmakologiji provode se u Institutu za farmakologiju, Akademiji medicinskih znanosti i Ukrajinskom nacionalnom farmacijskom sveučilištu (bivši Kemijski i farmaceutski institut u Harkovu), u Istraživačkom institutu za kemiju i farmaceutiku. S. Ordzhonikidze (Moskva), i drugi, u odjelima medicinskih i farmaceutskih sveučilišta. Nastava farmakologije provodi se u medicinskim i farmaceutskim institutima i fakultetima.

Glavni istraživački centri u inozemstvu

Institut za farmakologiju u Krakovu, Pragu, Berlinu; farmakološki laboratoriji medicinskog centra u Bethesdi (SAD), na Mill Hill Institute (London), na Visokom institutu za sanitaciju (Rim), Institutu Max Planck (Frankfurt na Majni) i Karolinska institutu (Stockholm). Nastava farmakologije provodi se na relevantnim odjelima medicinskih fakulteta sveučilišta.

Trendovi u farmakologiji 21. stoljeća

Nedavno se razvilo polje znanja iz udruge farmakologije i epidemiologije, farmakoepidemiologije. Potonja znanost je teorijska i metodološka osnova farmakovigilancije koja se provodi u Ruskoj Federaciji, EU i SAD-u, kao iu cijelom svijetu. Biofarmakologija se brzo razvija.

Osnovni pojmovi i pojmovi

  • droga
  • Aktivni sastojak - tvar u sastavu lijeka, čiji je fiziološki učinak na tijelo povezan s željenim učinkom lijeka.
  • doza
  • metabolizam
  • farmakokinetika
  • farmakodinamiku
  • toksikologija
  • MedDRA

Obrazovne ustanove

Neke poznate obrazovne ustanove u području farmakologije:

farmakologija

Farmakologija (od grčkog. Φάρμακον - "medicina", "otrov" i λόγος - "riječ", "poučavanje") - medicinska i biološka znanost o ljekovitim tvarima i njihov učinak na tijelo; u širem smislu, znanost o fiziološki aktivnim tvarima općenito i njihovom utjecaju na biološke sustave [izvor nije navedeno 932 dana].

Ako se tvari koriste u farmakoterapiji, nazivaju se lijekovi.

Sadržaj

Odjeljci farmakologije

Farmakologija je podijeljena na opće i privatno [izvor nije navedeno 932 dana]. Opća farmakologija ispituje mehanizme djelovanja ljekovitih tvari (primarne farmakološke reakcije, učinak na enzime, biološke membrane, električne potencijale, receptorske mehanizme); proučava opće obrasce njihovog djelovanja na organizam ovisno o prirodi distribucije, biotransformaciji (oksidaciji, redukciji, hidrolizi, deaminaciji, acetilaciji itd.), putovima primjene (oralno, subkutano, intravenski, inhalacijom, itd.), izlučivanje (bubrezima), crijeva).

Osim toga, opisuju se principi djelovanja ljekovitih tvari (lokalni, refleksni, resorptivni); uvjeti koji određuju njihovo djelovanje u tijelu (kemijska struktura, fizikalno-kemijska svojstva, doze i koncentracije, vrijeme izlaganja, ponovna uporaba lijekova; spol, dob, težina, genetske značajke, funkcionalno stanje tijela); načela kombinirane terapije lijekovima, pitanja standardizacije, klasifikacije, istraživanja ljekovitih tvari, itd. [izvor nije navedeno 932 dana]

Predmet privatne farmakologije su pojedinačne ljekovite tvari sistematizirane na temelju njihovog glavnog djelovanja u nekoliko skupina: anestetici, hipnotici, neuroleptici, antikonvulzivi, iritantni, kardiovaskularni, antibakterijski, antiparazitički, antitumorski i slično. tvari, prvenstveno s farmaceutskom kemijom - znanost o njihovoj sintezi, strukturi i kemijskim svojstvima, farmakognozi i ljekarni općenito, toksikolog a. Opća - eksperimentalna - metoda približava farmakologiju fiziologiji i patologiji. Također je izravno povezana s biokemijom i biologijom. [izvor nije navedeno 932 dana]

Odjeljci opće farmakologije

  • načela proizvodnje lijekova, njihov sastav i svojstva.
  • metabolizam - farmakokinetika i farmakodinamika,
  • toksikologija,
  • farmakogenetika i
  • farmakogenomika.

Farmakodinamika - stvarna studija utjecaja lijekova na tijelo; farmakokinetika - proučavanje apsorpcije, distribucije i njihove biotransformacije u tijelu.

Ključna pitanja farmakokinetike

  • Apsorpcija (apsorpcija) - kako tvar ulazi u tijelo (kroz kožu, gastrointestinalni trakt, sluznicu usne šupljine)?
  • Distribucija - kako se tvar širi kroz tkiva?
  • Metabolizam (metaboličke transformacije) - u kojim se tvarima može kemijski transformirati u tijelu, njihova aktivnost i toksičnost.
  • Izlučivanje (eliminacija) - kako se tvar izlučuje iz tijela (s žučom, urinom, dišnim sustavom, kožom)?

Molekularna farmakologija je proučavanje biokemijskih mehanizama djelovanja lijekova.

Proučavanje lijekova u kliničkoj praksi i njihovo završno testiranje predmet je kliničke farmakologije.

Povijest

Biljke, minerali, dijelovi životinjskih organizama, vode prirodnih izvora i druge tvari korišteni su za iscjeljivanje mnogo prije pojave pisanja. Prvi spomen droge sadržane u egipatskim hijeroglifima, na kipu boga Thotha; sustavne informacije o drogama daju se u Ebersovom papirusu (17. stoljeće prije Krista).

Antičko vrijeme

Oko 300 ljekovitih biljaka spominje se u djelima Hipokrata, njihovi detaljni opisi su dali stari grčki liječnici Teofrast (372.-287. Pr. Kr.) I Dioskorid (1. stoljeće). Pisanje posljednjeg "Materia medica" do 19. stoljeća. služio je kao sinonim za znanost o drogama.

Hipokrat je sažeo znanje stečeno na vrhuncu grčke demokracije.

Farmakologija u Grčkoj nakon Hipokrata

Najvažniji dio farmakologije - informacije o ljekovitim biljkama - sadržan je u Galenovim djelima. Galen je slijedio Hipokratova učenja o humoralnoj patologiji, ali je napravio značajne promjene u ovom konceptu. U praksi se glavna ideja može smatrati Galenovim idejama o tome kako pripremiti lijekove. Za razliku od Hipokrata, Galen nije smatrao potrebnim očuvati izvornu i nedjeljivu "životnu snagu" nepromjenjivih biljaka - tvrdio je da sadrže i korisne i beskorisne, pa čak i štetne sastojke; različite metode mogu se odvojiti prvo od drugog. Liječnik mora prepoznati ta načela, koristiti mljevenje, trljanje, inzistiranje, vrenje u vinu, ocat, vodu. Galenski i ne galenski lijekovi su još uvijek široko korišteni lijekovi.

Srednji vijek i renesansa

Temelji moderne farmakologije postavljeni su u srednjem vijeku, u spisima Ibn Sina i Paracelsus.

Novo vrijeme

Početak moderne eksperimentalne farmakologije postavio je R. Buchheim (Dorpat) sredinom 19. stoljeća. Njegov razvoj razvili su O. Schmideberg, G. Meyer, V. Straub, P. Trendelenburg, K. Schmidt (Njemačka), A. Keshni, A. Clark (Velika Britanija), D. Bovet (Francuska), K. Geymans (Belgija), O. Levy (Austrija) i drugi.

U Rusiji u 16-18 stoljeća. Bilo je već "ljekarni vrtovi", a informacije o ljekovitog bilja je zabilježen u "travari" i "Zelyaniki". Godine 1778. objavljena je prva ruska farmakopeja Pharmacopoea Rossica.

XX. Stoljeće

Eksperimentalna farmakologija s kraja XIX. - početka XX. Stoljeća (V.I., Dybkovsky, A.A. Sokolovsky, I.P. Pavlov, N.P. Kravkov i dr.) Dala je novi poticaj ruskoj znanosti.

Vodeće znanstvene institucije u CIS-u

Istraživanja u farmakologiji provode se u Institutu za farmakologiju, Akademiji medicinskih znanosti i Ukrajinskom nacionalnom farmacijskom sveučilištu (bivši Kemijski i farmaceutski institut u Harkovu), u Istraživačkom institutu za kemiju i farmaceutiku. S. Ordzhonikidze (Moskva), i drugi, u odjelima medicinskih i farmaceutskih sveučilišta. Nastava farmakologije provodi se u medicinskim i farmaceutskim institutima i fakultetima.

Glavni istraživački centri u inozemstvu

Institut za farmakologiju u Krakovu, Pragu, Berlinu; farmakološki laboratoriji medicinskog centra u Bethesdi (SAD), na Mill Hill Institute (London), na Visokom institutu za sanitaciju (Rim), Institutu Max Planck (Frankfurt na Majni) i Karolinska institutu (Stockholm). Nastava farmakologije provodi se na relevantnim odjelima medicinskih fakulteta sveučilišta.

Trendovi u farmakologiji 21. stoljeća

Nedavno se razvilo polje znanja iz udruge farmakologije i epidemiologije, farmakoepidemiologije. Potonja znanost je teorijska i metodološka osnova farmakovigilancije koja se provodi u Ruskoj Federaciji, EU i SAD-u, kao iu cijelom svijetu. Biofarmakologija se brzo razvija.

Osnovni pojmovi i pojmovi

  • droga
  • Aktivni sastojak - tvar u sastavu lijeka, čiji je fiziološki učinak na tijelo povezan s željenim učinkom lijeka.
  • doza
  • metabolizam
  • farmakokinetika
  • farmakodinamiku
  • toksikologija
  • MedDRA

Obrazovne ustanove

Neke poznate obrazovne ustanove u području farmakologije:

Farmakološka svojstva

Jedan od alata koji se koristi u kozmetologiji za uklanjanje bora je radevit, mast, upute za uporabu kod kojih su bolesti i prirodni procesi starenja naznačeni kao indikacije. Tijekom upotrebe lijek se dokazao kao visoko učinkovito sredstvo za borbu protiv bora u početnom stadiju njihova stvaranja.

Zbog sastojaka sadržanih u pripravku, on ima brojne farmakološke učinke, kao što su:

  • poboljšanje lokalne imunosti i zaštitna svojstva kože;
  • aktiviranje regenerativnih procesa;
  • hidratacija kože;
  • uklanjanje svraba;
  • protuupalni učinak;
  • omekšavanje kože.

Zbog prirodnog porijekla lijeka i niskog sadržaja aktivnih sastojaka, učinak lijeka ne počinje odmah. Da bi se postigli vidljivi rezultati, predmetna mast za lice mora se koristiti nekoliko tjedana.

Napomena: Radevit nema izravan učinak na bore, međutim, zbog hidratantnog i regenerativnog učinka lijeka, promjene u koži postaju glatkije i manje vidljive.

Lijek je dostupan u obliku masti ili kreme. Mast je meki oblik doziranja bijele ili žućkaste boje, kao osnova za primjenu petrolatuma ili hidrogenirane masti. Krema je oblik doziranja za koji se primjenjuje manje viskozna baza. Farmakološki učinak masti i krema ne razlikuje se jedni od drugih, međutim, krema se u pravilu brže briše s površine kože i manje prljavom odjećom.

Mast "radevit" za nabore prodaje se u aluminijskim cijevima od 10, 35 ili 20 grama. Komplet sadrži kartonsku ambalažu i službene upute za uporabu lijeka. Ne vrši se distribucija lijeka u drugom spremniku ili pakiranju. To treba razmotriti kako bi se izbjegla kupnja krivotvorenih lijekova.

Broj aktivnih sastojaka i krema "Radevit" uključuje:

  • retinol palmitat;
  • alfa tokoferol acetat;
  • ergokalciferolnu.

Retinol palmitat, također poznat kao vitamin A, pomaže u zadržavanju vlage u tkivima kože. To je glavna komponenta većine anti-aging sastava. Zbog visokog sadržaja tekućine, koža zadržava svoju glatkoću i elastičnost. Uz nedovoljan sadržaj vitamina A u koži, njegovo stanje se pogoršava, javljaju se patološki procesi.

Alfa-tokoferol acetat je prirodni antioksidans. Veže slobodne radikale, sprječavajući njihov destruktivni učinak na stanice epidermisa i dermisa. Osim toga, tokoferol pomaže u uklanjanju toksičnih tvari koje se nakupljaju u dubokim slojevima kože.

Ergokalciferol - Vitamin D2. Ima antibakterijska djelovanja, potiče prirodne obrambene mehanizme kože protiv patogenih učinaka bakterijske mikroflore. Osim toga, vitamin ubrzava zacjeljivanje manjih ogrebotina i pukotina na koži lica.

svjedočenje

U otvorenim prostorima svjetske mreže često se pojavljuju pitanja u stilu "pomasti koja pomaže". Odgovarajući na njih, stručnjaci obično daju iskaze navedene u službenim uputama:

  • ihtioza;
  • dermatoza;
  • seboreje;
  • neinficirane rane;
  • opekline;
  • kontaktni dermatitis i neurodermitis;
  • psorijaza;
  • sprječavanje egzacerbacija u slučaju kronične patologije dermatološkog profila;
  • prekidima i drugim trofičkim poremećajima koji se javljaju u bolesnika s nepokretnošću.

Osim službenih indikacija, i mast i krema mogu se upotrijebiti kako bi se spriječile starosne promjene i očuvala mladost. Regenerativna i hidratantna svojstva lijeka pridonose činjenici da se ona počela aktivno koristiti ne toliko u medicinskim nego iu kozmetičkim svrhama. Radevit se preporuča koristiti ne samo dermatolozima, već i kozmetičarima.

Na napomenu: osim obične masti, postoji i mast “radevit active”, koja sadrži vitamin D3. Dodatna indikacija za ovaj alat je intenzivan fotozapis kože.

Upute za uporabu masti Radevit protiv bora

Kako bi spriječili pojavu bora, mast se koristi jednom dnevno prije spavanja. Pripravak se nanosi tankim slojem, nakon čega se tretirana površina lagano masira, čime se omogućuje da se ljekovita tvar apsorbira duboko u tkivo. U svrhu liječenja, kao i kod postojećih bora, učestalost primjene masti povećava se do dva puta dnevno. Tehnika primjene lijeka se ne razlikuje od one u prevenciji starenja.

Prije uporabe nove doze kreme, lice treba oprati hidratantnim sapunom i tretirati losionom. To će ukloniti ostatke kreme iz prethodne aplikacije s kože i pomoći novom dijelu lijeka da djeluje što učinkovitije. U prisutnosti pukotina na koži krema za lice primjenjuje se nakon njihove predobrade antibakterijskim sastavom. S jakim pilingom epidermisa moguće je koristiti lijek kao dio okluzivnog zavoja.

Da bi se pojačao učinak masti, dopuštena je istovremena uporaba hidratantnih maski za lice. Treba ih primijeniti u vrijeme kada na koži nema lijeka. Primjerice, Radevit se primjenjuje ujutro i navečer, a poslijepodne se nanosi petnaestominutna hidratantna maska.

Nuspojave

"Radevit" mast, čiji je sastav gotovo u potpunosti zastupljen vitaminima, ima minimalnu količinu nuspojava, koje uključuju:

  • povećan svrbež i oteklina pri korištenju alata na vrhu vrućih točaka akutnih upalnih kožnih bolesti. To je zbog nakupljanja tekućine u upalnom fokusu i nekih nadražujućih učinaka komponenti lijeka;
  • Alergijske reakcije - češće se javljaju kod ponovljene primjene lijeka, iako se neke alergije mogu pojaviti nakon prve uporabe. Radev nanesen na kožu ne uzrokuje ozbiljne alergije kao što je anafilaktički šok ili angioedem. Reakcija na njezinu uporabu najčešće postaje urtikarija, koja se može lako zaustaviti uz pomoć antihistaminika;
  • negativan učinak na fetus tijekom trudnoće i laktacije - mogući negativni učinak masti na fetus nije dokazan eksperimentalno, ali teoretski postoji mogućnost kompliciranja trudnoće ili pogoršanja zdravlja djeteta tijekom dojenja. Dijete može razviti alergijske reakcije na sastojke sredstava koja ulaze u njegovo tijelo s majčinim mlijekom;
  • pojačani simptomi kožnih bolesti - kombinirana uporaba regenerirajuće masti i glukokortikosteroida dovodi do slabljenja djelovanja potonjeg. To može uzrokovati pogoršanje bolesti. HCC se često koristi za liječenje psorijaze i seboreičnog dermatitisa.

Osim navedenog, mast može pogoršati bolesnikovo stanje hipervitaminozom "A", "D", "E", što ponekad uzrokuje ozbiljne poremećaje metabolizma.

Koliko je mast Radevit?

Cijena Radevit masti u epruvetama od 35 grama počinje od 334 rubalja na Yandexovom tržištu. U offline ljekarni cijene variraju ovisno o regiji i počinju na 318 rubalja. Usporedne karakteristike cijena prikazane su u sljedećoj tablici:

Sadržaj farmakologije, njezini zadaci. Položaj među drugim medicinskim i biološkim znanostima. Glavne faze razvoja farmakologije. Koncept glavnih dijelova farmakologije

FARMAKOLOGIJA je znanost o interakciji kemijskih spojeva (tvari) koji se koriste kao medicinske tvari s živim organizmima, posebice s pokusnim životinjama i ljudima. U isto vrijeme, farmakologija proučava ove spojeve u dijelu njihove dinamike, to jest, na strani funkcionalnih, biokemijskih i morfoloških promjena koje proizvode u životinjama i ljudima, kako u cijelom tijelu tako iu njegovim pojedinačnim organima i sustavima.

Farmakologija utvrđuje prirodu i intenzitet tih promjena, ovisnost djelovanja farmakoloških sredstava na različite uvjete - na njihovu fizičko-kemijsku strukturu, dozu, koncentraciju otopine, način i mjesto uvođenja u tijelo, na početno stanje tijela i tako dalje.

Jednostavno rečeno, farmakologija proučava lijekove koji se koriste u medicini za liječenje i profilaksu, kao i dijagnostiku različitih bolesti i patoloških procesa u bolesnika (i životinja), to jest, u biti, farmakologija je znanost o lijekovima koji se koriste u medicini s različitim ciljeva. Ime ove znanosti dolazi od grčkih riječi PHARMACON (medicina, aktivni princip) i LOGOS (riječ, učenje).

Izraz "lijek" potječe od francuske riječi DROGUE (suha trava), a izraz "lijek" označava svaku tvar koja se može koristiti za:

3) ublažavanje ili liječenje bolesti ljudi ili životinja,

4) kontrola rađanja.

Prema definiciji, SZO, medicinska je svaka tvar ili proizvod koji se može upotrijebiti ili koristiti za proučavanje promjena u fiziološkim sustavima ili patološkim procesima s dobrobiti za primatelja.

Farmakologija kao znanost brzo se razvija. Godišnje se istražuje tisuće kemijskih spojeva. Od njih se u kliničkoj praksi koristi samo desetak novih visoko aktivnih lijekova. Svake godine poboljšavaju se mehanizmi djelovanja već poznatih sredstava, proširuju se ili sužavaju indikacije i kontraindikacije za njihovu primjenu.

Nije slučajno u tom pogledu, farmakologija je jedan od najsloženijih dijelova medicine. Do sada su već poznati podaci o više od 10.000 lijekova, a ako se približe poznatim medicinskim oblicima (na primjer, tablete, prašci, masti, otopine, itd.), Dobit će se više od 100.000 jedinica. Naravno, nijedan liječnik se ne može sjetiti takvog broja lijekova, a ovdje spašava i kompjuterizacija lijekova, što, naravno, pripada budućnosti. Samo uz pomoć računala moguće je točno izračunati interakciju lijekova u tijelu određenog pacijenta, kako bi se pronašla optimalna doza željenog lijeka. U takvoj situaciji, liječnik bi trebao znati glavne skupine lijekova i nekoliko predstavnika iz svake, i zadržati cijelu masu poznatih sredstava u memoriji postaje nemoguće.

Za praktičnu medicinu, vrijednost farmakologije je izuzetno visoka. Kao rezultat stvaranja ogromnog arsenala visoko učinkovitih lijekova, farmakologija, osobito farmakoterapija, postali su univerzalna metoda liječenja pacijenata s većinom bolesti.

Ljekoviti učinak i danas je jedna od prvih metoda utjecaja na bolesnu osobu. Tako je Pavlovljeva teza da je farmakologija kao medicinska doktrina u potpunosti potvrđena, a to je iznimno važno, jer je prva doza liječenja za univerzalnost uvođenje lijekova u ljudski organizam. opstetričkim ili kirurškim, gotovo nikada ne ostvaruje činjenicu da se lijekovi ne unose u tijelo zajedno s posebnim tehnikama. Jasno je da je precizno proučavanje ovog univerzalnog liječničkog instrumenta od velike važnosti.

Mnogi farmakološki agensi namijenjeni su za terapeutske i profilaktičke svrhe, pa se stoga nazivaju lijekovima. Ali među njima ima dosta onih koji su, u relativno malim dozama, sposobni ozlijediti tijelo ili dovesti do smrti. To su takozvani otrovi.

Valja napomenuti da nema znanstvenih podataka na temelju kojih bi se moglo napraviti razliku između ljekovitih i ne-medicinskih farmakoloških tvari, pa čak i onih koje se zbog svoje sposobnosti da nanose štetu tijelu nazivaju otrovi.

Toksični i terapijski učinak bilo kojeg farmakološkog sredstva ovisi o brojnim uvjetima. Dakle, isto farmakološko sredstvo koje se koristi u različitim dozama i na drugačiji način, pri različitim temperaturama, različitim stanjima tijela, može biti i lijek i otrov. Ovaj poznati dijalektički dualizam slavnog liječnika srednjeg vijeka, Paracelsus (1493-1541) točno odražava njegov postulat: "Sve je otrov i ništa nije lišeno otrovnosti." Čak i stolna sol, koja se koristi u pretjerano velikoj količini, uzrokuje fatalno trovanje. S tim u vezi, ruski znanstvenici iznose tvrdnju da su svi lijekovi otrovi. Općenito, važno je zapamtiti da ista kemijska supstanca može biti otrov, lijek i sredstvo koje je potrebno za život, ovisno o broju uvjeta pod kojima se događa i interagira u tijelu.

Na primjer, preparat ATROPIN, kada se primjenjuje u toksičnim dozama, ima destruktivno djelovanje, au malim, takozvanim terapijskim dozama, ima veliki terapeutski učinak. Doze morfija, koje kod starijeg djeteta uzrokuju terapijski učinak, imaju smrtonosni učinak na dojenčad, budući da su dojenčad vrlo osjetljiva na morfij.

Trenutno su zakoni interakcije živog organizma i otrova proučavani posebnom znanošću - toksikologijom (od grčkog toxicon - otrov; -logos - nastava). Otrov može biti bilo koja kemikalija koja uzrokuje štetne, opasne ili čak fatalne promjene u tijelu i životinja i ljudi. Kvantitativno određivanje i prepoznavanje otrova, proučavanje uvjeta pod kojima oni mogu uzrokovati te opasne promjene, kao i liječenje trovanja predmet su ove znanosti (toksikologija).

Povijest uporabe ljekovitih tvari u medicini datira još iz antičkih vremena. Dugo vremena ljudi s bolestima instinktivno su pokušavali ublažiti svoje patnje kako bi pribjegli ovoj ili onoj terapiji. Lijekovi koje su crpili iz svijeta biljaka, te uz akumulaciju iskustva počeli su koristiti tvari životinjskog i mineralnog podrijetla. Potraga za terapeutskim sredstvima bila je empirijska, odnosno na temelju osobnog iskustva, a pažnja je prvenstveno bila usmjerena na sredstva koja su privukla starog čovjeka oblikom, bojom, mirisom, okusom i snažnim fiziološkim učinkom. Najstariji pisani izvori o farmakologiji ili liječenju pacijenata pronađeni su na području Indije i Kine. Neke knjige s informacijama o biljnim pripravcima, kao i preparati na bazi metala, životinjskih proizvoda (kapci žaba, kosti slona, ​​tigar, rogovi, peraje itd.) Su već stari oko 3.000 godina. Lijekovi opisani prvi u Ayurvedi (knjige života) kasnije su donekle zamijenjeni kemikalijama ili su ih alkemičari čak izmijenili.

Najraniji izvori istočne medicine nalaze se u Egiptu i kraljevstvima Asirije i Babilonije. U drevnom egipatskom papirusu, osobito papirusu Ebersa, koji su pisani prije 3000-4000 godina, spominje se gotovo 700 ljekovitih pripravaka biljnog podrijetla, uključujući podatke o opijumu i ricinusovom ulju.

Prva sistematizacija postojećeg iskustva liječenja pacijenata lijekovima napravljena je u 4. stoljeću prije Krista, kada je antički grčki liječnik i mislioc Hipokrat okupio medicinska zapažanja i pokušao im dati filozofsku osnovu. Budući da Hipokrat nije bio pristaša široko rasprostranjene uporabe droga, preporučio je samo logički opravdano korištenje jednostavnih i učinkovitih sredstava.

Farmakologija se dalje razvijala u spisima Galena, najvećeg predstavnika rimske medicine 2. stoljeća poslije Krista. Za razliku od Hipokrata, koji je vjerovao da su lijekovi dani u prirodi u gotovom obliku, Galen je u praksi izvukao prirodne materijale, najčešće iz biljaka, korisnih načela. Takvi lijekovi se još uvijek nazivaju galenskim.

Daljnji razvoj znanosti o drogama primljen je u djelima Avicene (X. stoljeće). Znanstvenik je ostavio prekrasan rad "Canon medicinske umjetnosti" u 5 knjiga, druga knjiga "Kanona" posvećena je proučavanju jednostavnih lijekova sa stajališta praktičnog liječnika.

U XYI stoljeću, u doba renesanse, najveći mislilac Paracelsus (Theophrast Hohenheim) protivio se učenjima Hipokrata-Galena. Ovaj je liječnik bio osnivač iatrohimiya. On je potaknuo kemijski smjer farmakologije.

Suvremena farmakologija kao grana znanosti formirana je relativno nedavno; razvila se zahvaljujući pokusima na životinjama, koje su najprije proveli Francois Magendi / Francois Magandi (1783-1855) i Claude Bernard / Claude Bernard (1813-1878).

Od temeljne je važnosti činjenica da su eksperimentalne metode korištene za analizu učinka lijekova. Napredak u farmakologiji postao je moguć zahvaljujući razvoju fiziologije, biokemije i organske kemije. Kvalitativno nova faza farmakologije bila je proizvodnja sintetičkih droga, što je potaknulo nastanak kemijske i farmaceutske industrije. Sve to, naravno, potaknulo je napredak farmakologije i dovelo do otkrića eksperimentalnih farmakoloških laboratorija, a na sveučilištima u medicinskim fakultetima odjela farmakologije.

Učenik u Buchheimu, Oswald Schmiedeberg, imenovan 1872. godine kao voditelj prvog odjela za farmakologiju na Sveučilištu u Strasbourgu (Njemačka), smatra se utemeljiteljem suvremene eksperimentalne farmakologije.

Već primanje medicinske edukacije je nezamislivo bez znanja o osnovama farmakologije, jer samo pravilno poznavanje ove discipline omogućuje pacijentu da provede racionalnu terapiju.

Napredak farmakologije neizbježno utječe na kliničke discipline. Očigledno, dobro ste svjesni važnosti za kirurgiju pojave lijekova za anesteziju, lokalne anestetike, relaksante mišića, ganglioblokaterove.

Izolacija i sinteza hormonskih lijekova značajno je promijenila rezultate liječenja bolesnika s endokrinskom patologijom.

Kvalitativno nova faza u razvoju psihijatrije povezana je s otkrićem psihotropnih lijekova, osobito liječenje pacijenata s psihozom je nezamislivo bez neuroleptika (aminozina, itd.).

Učinkovito liječenje bakterijskih infekcija postalo je moguće tek nakon primanja antibiotika, sulfa i drugih kemoterapeutika.

Transplantacija organa bila je moguća prvenstveno u svezi s stvaranjem moćnih imunosupresivnih sredstava (glukokortikoidi, ciklosporin A, citostatici). Ovi primjeri ukazuju na primarnu ulogu farmakologije u suvremenoj medicini.

Kao što je već spomenuto, najvažnija zadaća farmakologije je istraživanje i proučavanje mehanizama djelovanja novih lijekova. Znanstvenici rješavaju ovaj problem koristeći eksperimentalnu metodu, pa se ovaj dio znanosti često naziva eksperimentalnom ili osnovnom farmakologijom. Na razini studenata ova se disciplina može nazvati propeedeutskom farmakologijom (po analogiji s propedeutikom unutarnjih bolesti).

U prvoj polovici dvadesetog stoljeća, a posebno od šezdesetih godina našeg stoljeća, klinička farmakologija je dobila brzi razvoj, čiji je predmet proučavanje interakcije lijekova s ​​ljudskim tijelom u kliničkom okruženju, tj. U smislu patologije. U mnogim zemljama, uključujući našu, klinička farmakologija je podijeljena u zasebnu disciplinu i posebno obučeni klinički farmakolozi rade u sustavu zdravstvene zaštite. U medicinskim sveučilištima stvoreni su posebni odjeli kliničke farmakologije koji sve više dobivaju svoj službeni status.

Klinička farmakologija proučava utjecaj lijekova na pacijenta, procese apsorpcije, distribucije, biološke transformacije i oslobađanja lijekova, nuspojava, obilježja djelovanja i utjecaja različitih tjelesnih stanja (dob, trudnoća, bolest, itd.) Na osjetljivost lijekova, interakciju različitih lijekove u njihovoj zajedničkoj uporabi, učinak hrane na farmakološke mehanizme djelovanja lijeka i brojna druga pitanja vezana uz učinkovitost i podnošljivost lijekova ennyh sredstva.

Farmakologija je brzo napredujuća znanost. Napredak u području farmakologije i farmakologije općenito je doveo do nedavnog nastanka i izolacije niza nezavisnih znanstvenih disciplina i smjerova. Sinteza pojedinačnih tvari, zatim skupina spojeva, stvorila je preduvjete za identificiranje specifičnih područja terapije i prevencije lijekova, kao što su, na primjer, farmakologija zračenja, imunofarmakologija, psihofarmakologija, pedijatrijska farmakologija itd.

Općenito, farmakologija kao temeljna znanost trenutno ima 4 glavna dijela:

4. Toksikologija lijekova (neželjeni učinci lijekova).

Osim toga, farmakologija se dalje dijeli na opće i posebno. Ako opća farmakologija proučava opće obrasce interakcije ljekovitih tvari s živim organizmima, privatna ispituje specifične farmakološke skupine i pojedinačne lijekove.

U oba odjeljka posebna se pozornost posvećuje farmakodinamici i farmakokinetici lijekova, informacijama o indikacijama za njihovu primjenu i mogućim nuspojavama.

FARMAKOKINETIKA Grčka riječ PHARMACON - lijek, KINEO - za kretanje. PHARMACOKINETICS (FC) je jedan od glavnih dijelova farmakologije koji proučava kretanje lijekova, naime, kvantitativno opisuje (karakterizira) apsorpciju (apsorpciju), distribuciju, biotransformaciju i izlučivanje (eliminaciju) lijekova iz tijela. Drugim riječima, FC - proučava puteve prolaza i promjene lijekova u tijelu, a također, što je vrlo važno naglasiti, ovisnost o tim procesima o učinkovitosti i podnošljivosti lijekova. Farmakokinetika omogućuje procjenu dinamike koncentracije lijekova u tijelu. Farmakokinetičke studije omogućuju procjenu procesa apsorpcije (apsorpcije), distribucije, vezivanja za proteine, biotransformacije i eliminacije lijekova iz tijela. Podaci dobiveni kao rezultat tih istraživanja stvaraju kvalitativnu i kvantitativnu osnovu, pomoću koje je moguće predvidjeti stupanj do kojeg ljekovita tvar doseže mjesto njezina djelovanja.

Zauzvrat, ti su podaci nužni za znanstveno utemeljen izbor racionalnih doza, putova i obrazaca upotrebe lijekova kako bi se osigurao najučinkovitiji tretman pacijenata i spriječile nuspojave i predoziranje.

APSORPCIJA - od latinskog ABSORBEO - sisam se. U farmakokinetici, apsorpcija se odnosi na prolaz, prodiranje kroz biološke membrane lijekova. U biti, stanične membrane su biološke "barijere" za tijelo za lijek.

Kao što je poznato iz biologije, histologije i biokemije, molekularna struktura bioloških membrana uglavnom je zastupljena lipidnim slojem. Točnije, mora se reći da dvostruki sloj molekula fosfolipida leži između vanjskog i unutarnjeg sloja proteinskih molekula debljine oko 3 nm.

Poznato je nekoliko mehanizama kojima droge nadilaze barijere tkiva. Međutim, svi ovi mehanizmi apsorpcije mogu se podijeliti u 2 velike skupine:

1) prva skupina - PASIVNI MEHANIZMI, koja se provodi uz koncentracijski gradijent tvari (od mjesta s visokim koncentracijskim potencijalom do područja niže koncentracije), bez potrošnje energije;

2) druga skupina se naziva AKTIVNI PRIJEVOZ lijekova, kada prodiranje lijekova kroz biološke membrane stanica ide, za razliku od pasivnih mehanizama, s trošenjem metaboličke energije i provodi se u odnosu na koncentracijski gradijent.

S druge strane, pasivni mehanizmi su podijeljeni u nekoliko skupina. 2 su nam važne, koje ćemo analizirati.

1. Filtriranje kroz pore membrana, kroz kanale. U ovom slučaju govorimo o pasivnoj difuziji kroz takozvane "vodene pore" koje postoje između stanica epidermisa, epitela sluznice gastrointestinalnog trakta, rožnice i kapilarnog endotela. Treba naglasiti da su epitelne stanice odvojene vrlo uskim razmacima (0, 4-1, 0 nm), kroz koje prolaze samo molekule mase od 100-150 daltona (voda, litij, etanol, urea). “Vodene pore” između endotelnih stanica kapilara su mnogo veće, a molekule mase do 30.000 daltona mogu prodrijeti kroz njih (uz iznimku kapilara mozga, od kojih većina nema takve pore).

Filtracija kroz pore membrana ovisi o hidrostatskom i osmotskom tlaku. Ovaj apsorpcijski mehanizam nije od velike važnosti za farmakologiju, budući da većina modernih lijekova ima veliku molekularnu težinu.

Drugi je način važan, to jest pasivna difuzija izravno kroz stanične membrane duž koncentracijskog gradijenta otapanjem u lipidnim membranama. To je najznačajniji mehanizam, budući da je većina lijekova karakterizirana znatno većom topivošću u lipidima nego u vodi. Dakle, da bi se postigla apsorpcija (apsorpcija) duž drugog pasivnog difuzijskog puta, lijek mora biti lipofilan, to jest, mora biti s niskim stupnjem ionizacije. Drugim riječima, trebao bi biti malo ioniziran, nedisociran.

Utvrđeno je da ako je ljekovita tvar s pH vrijednostima karakterističnim za tjelesne tekućine uglavnom u neioniziranom obliku (tj. U lipofilnom obliku), bolje je topljiva u lipidima nego u vodi i dobro prodire u biološke membrane.

Obrnuto, ako je tvar ionizirana, ona ne prodire kroz stanične membrane u različite organe i tkiva, već ima bolju topljivost u vodi.

Dakle, brzina i opseg apsorpcije lijekova, na primjer, u želucu i crijevima, ovise o tome je li tvar pretežno topiva u vodi (ionizirana, disocirana) ili topljiva u masti (neionizirana), a to je u velikoj mjeri određeno je li to (slaba) kiselina ili slaba baza. Takva vrijednost konstante ionizacije ili pKa ovisi o tom članstvu.

Vrijednost pKa je pH kod kojeg se disocira 50% molekula tvari, tj. Pola (1/2) molekula tvari je ionizirano. Ovaj pokazatelj određuje stupanj disocijacije ksenobiotika, tj. Spoja stranog tijela koji ulazi u njegovo unutarnje okruženje (ksenobiotike mogu biti i tvari endogene prirode - aktivni radikali, mutantne stanice, autoantigeni), ovisno o pH okoline unutar tijela u kojem lijek ima. Ovi parametri su važni ne samo za apsorpciju lijekova u krv iz gastrointestinalnog trakta, već i za njegovo prodiranje kroz bilo koju membransku barijeru u tijelu, primjerice tijekom apsorpcije tvari iz primarnog urina (reapsorpcija) u bubrežnim tubulima.

Poznavajući fizikalno-kemijska svojstva lijekova i karakteristike penetracije ksenobiotika kroz različite tkivne barijere, moguće je predvidjeti kako će se određeni lijek apsorbirati u krv, raspodijeljen u organima i tkivima, izlučenih iz tijela.

Ovaj parametar, pKa, postoji iz prirode, karakterističan je za svaku tvar. Ali možemo djelovati na pH medija. I pH medija određuje stupanj ionizacije molekula slabih kiselina i slabih baza. Ovdje treba podsjetiti da među drogama ima i onih, i drugih, iako, možda, ima više slabih osnova.

Posebnim studijama utvrđeno je da je stupanj disocijacije (ionizacije) određen prema Henderson-Hasselbachovoj formuli:

a) ZA SLABO KISELINE:

b) ZA BAZE SLAKA:

Kao što možete vidjeti, znajući pH medija i pKa tvari (za to postoje tablice), moguće je odrediti stupanj ionizacije lijeka izračunatim logaritmom, a time i stupanj njegove apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta i izlučivanje putem bubrega pri različitim pH vrijednostima urina.

Kao primjer, možete uzeti opciju kada je pacijentu propisana tableta acetilsalicilne kiseline (aspirin). To je slaba kiselina (pKa = 3, 5) i jednom u snažnom kiselom sadržaju, acetilsalicilna kiselina će biti manje disocirana i stoga se vrlo dobro apsorbira. Dopustite mi da vas podsjetim da na visini izlučivanja klorovodične kiseline u odraslih, pH u želucu je 1, 5-2, 5. Međutim, u crijevu, gdje je pH sadržaja (manje kiselog) alkalniji, to je pH = 5, 0-6 za duodenalni ulkus, 0, a za tanko crijevo - oko 8, aspirin će se slabo apsorbirati, jer će se pod tim uvjetima formirati znatno veći broj ioniziranih molekula lijeka nego u želucu.

Soli barbiturne kiseline (fenobarbitan i drugi) ponašaju se slično. Fenobarbital će se dobro resorbirati pod tim uvjetima, tj. Apsorbira se i ne eliminira (pKa = 7, 4; urin pH = 6, 4; 7, 4 - 6, 4 = 1, 0; antilg 1 = 10. Posljednje znači da lumen bubrežnih tubula pod ovim uvjetima na deset neioniziranih molekula fenobarbitala imat će samo jednu ioniziranu molekulu lijeka).

Drugi primjer: efedrin, za koji je pKa 10, 6, a slaba baza. Prema gornjim jednadžbama stupanj disocijacije efedrina u tankom crijevu bit će minimalan (10, 6-8, 0 = 2, 6). Iz ovoga je jasno da će najvjerojatnije efedrin biti podvrgnut apsorpciji u crijevima nego u želucu.

Lijekovi sa svojstvima jakih kiselina ili lužina s pH vrijednosti krvi i crijevnih sadržaja su u ioniziranom obliku i stoga se slabo apsorbiraju. Na primjer, streptomicin, kanamicin su lijekovi sa svojstvima jakih alkalija, tako da je njihova apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta beznačajna i promjenjiva. Odavde zaključak da takve lijekove treba unijeti samo parenteralno.

Na temelju gore navedenog postaje jasno da liječnik prilikom propisivanja lijeka mora uzeti u obzir fiziološko stanje crijeva pacijenta.

Primijećeno je da se apsorpcija lijekova smanjuje, usporava s povećanom pokretljivošću crijeva, kao is: proljevom (proljev). Promjene u apsorpciji i pod utjecajem sredstava koja smanjuju motoričku aktivnost crijeva, na primjer, pod utjecajem antikolinergičkih sredstava (lijekova iz skupine atropina).

Upalni procesi crijevne sluznice, njegov edem je također praćen inhibicijom apsorpcije lijeka, na primjer, apsorpcija, hipotiazid se naglo smanjuje u bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca.

Lijekovi u probavnom traktu izloženi su istim tajnama kao i tvari sadržane u hrani. Kiseli okoliš želuca, osim utjecaja na stupanj ionizacije lijekova, može uzrokovati njihovo kemijsko uništenje. Na primjer, benzilpenicilin se lako uništava u kiselom okruženju želuca, ali je fenoksimetilpenicilin stabilniji u kiselom okolišu i stoga se u potpunosti apsorbira u njemu. Eritromicin se također uništava u kiselom okolišu, ali neki od njegovih kemijskih derivata, kao i posebni oblici doziranja koji štite eritromicin od izravnih učinaka želučane kiseline, osiguravaju zadovoljavajuću apsorpciju ovog lijeka kada se uzimaju oralno.

Neki lijekovi su gotovo potpuno inaktivirani GIT enzimima. Takvi lijekovi uključuju proteinske ili polipeptidne tvari (na primjer, kortikotropin, vazopresin, inzulin, itd.), Kao i neke hormonske lijekove (progesteron, testosteron, aldosteron).

Žučne soli mogu ubrzati apsorpciju ili usporiti stvaranje netopljivih kompleksa (na primjer, nistatin, polimiksin, vankomicin).

Na apsorpciju lijekova utječu volumen i sastav hrane, vremenski interval između hrane i lijekova. Treba uzeti u obzir stimulirajući učinak hrane na izlučivanje želučanog soka i klorovodične kiseline. Mlijeko, soli željeza, Ca, Mg, Fe ioni (jabuke), visok sadržaj ugljikohidrata, proteina, masti u hrani krše apsorpciju tetraciklina, ampicilina i amoksicilina, izoniazida, ali povećavaju apsorpciju griseofulvina.

Prihvaćanje različitih sokova od strane pacijenata dovodi do pH pomaka na kiselu stranu, što dovodi do razgradnje kiselinsko-labilnih lijekova (eritromicina).

Unos tekućine s lijekovima može dovesti do brže apsorpcije i usporavanja apsorpcije. Sumirajući učinke uzimanja hrane, potrebno je razlikovati smanjenje ili povećanje biodostupnosti lijekova i usporavanje apsorpcije bez promjene njihove biodostupnosti.

Na apsorpciju utječe kemijska i fizička struktura ljekovite tvari. Primjerice, neki kvartarni amonijevi spojevi (koji sadrže tetravalentni dušikov atom N), koji su kurareopatski pripravci (tubokurarin, anatruksonij, ditilin, itd.) Su mišićni relaksanti koji uopće ne prodiru u lipidni sloj stanica i stoga ih treba primijeniti samo intravenozno.

Veličina čestica također utječe na apsorpciju lijeka. Tablete koje se sastoje od velikih agregata aktivne tvari, čak i uz dugotrajan boravak u gastrointestinalnom traktu, slabo se raspadaju i stoga slabo apsorbiraju. Ljekovite tvari u dispergiranom obliku ili emulgirane se bolje apsorbiraju.

"); // -> Prodaja generičke Viagre, Cialis, Levitra, Meridia "); // -> Prodaja generičke Viagre, Cialis, Levitra, Meridia "); // -> SpRecord - sustav za snimanje i snimanje telefonskih razgovora

2. AKTIVNI PRIJEVOZ (jednostavno usisavanje). Aktivni transport pretpostavlja da se apsorpcija odvija uz pomoć posebnih nosača (olakšanih apsorpcija) - nosača, to jest, to uključuje prijenos određenih tvari kroz stanične membrane uz pomoć njihovih proteinskih nosača (enzimski proteini ili transportni proteini). Na taj se način u proksimalnim tubulama bubrega vrši prijenos aminokiselina (šećera, pirimidinskih baza) kroz krvno-moždanu barijeru, posteljicu i slabe kiseline.

Važno je zapamtiti da praktički ne možemo utjecati na aktivni prijevoz.

Naposljetku, treba spomenuti još jedan mehanizam usisavanja - pinocitosis. Lijekovi čija molekulska masa prelazi 1000 daltona može ući u stanicu samo pinocitozom, tj. Apsorpcijom izvanstaničnog materijala membranskim vezikulama. Ovaj proces je posebno važan za lijekove polipeptidne strukture, kao i, očito, kompleks cijanokobalamina (vitamina B-12) s unutarnjim faktorom Castle.

Navedeni apsorpcijski (usisni) mehanizmi "rade", u pravilu, paralelno, ali jedan od njih obično daje prevladavajući doprinos (pasivna difuzija, filtracija, aktivni transport, pinocitoza). Tako se pasivna difuzija uglavnom ostvaruje u usnoj šupljini iu želucu, u manjoj mjeri - filtraciji. Drugi mehanizmi praktički nisu uključeni.

U tankom crijevu nema prepreka za primjenu svih mehanizama apsorpcije; koji dominira ovisi o lijeku.

U kolonu i rektumu prevladavaju procesi pasivne difuzije i filtracije. Oni su glavni mehanizmi apsorpcije lijekova kroz kožu.

Korištenje bilo kojeg lijeka u terapijske ili profilaktičke svrhe počinje njegovim uvođenjem u tijelo ili nanošenjem na površinu tijela. Brzina razvoja učinka, njegova ozbiljnost i trajanje ovise o putovima primjene. Postojeći načini primjene obično se dijele na crijevne (tj. Kroz probavni trakt: kroz usta, ispod jezika, u dvanaesnik, u rektum ili rektalno), i PARENTERAL (to jest, zaobilazeći probavni trakt: u / venski, u / arterijske, intramuskularne, potkožne, inhalacijske (aerosoli, plinovi, prašci); intratekalna ili subarahnoidna primjena; konačno, lokalna primjena lijekova: intrauterina, uvođenje u vaginu, uvođenje u mokraćni mjehur, intraperitonealno, itd.).

Na putu primjene lijeka u velikoj mjeri ovisi o tome može li doći do mjesta djelovanja (u biofazi) (na primjer, u fokusu upale) i imati terapeutski učinak.

Dodatni Članci O Embolije